氨苯砜片

氨苯砜片

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成分为氨苯砜。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

广州白云山光华制药股份有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H44020125

国药准字H20130103

1、本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、抑制麻风：口服，与一种或多种其他抗麻风药合用。成人一次50-100mg，一日一次；或按体重一次0.9-1.4mg/kg，一日一次，最高剂量每日200mg。可与开始每日口服12.5-25mg，以后逐渐加量到每日100mg。小儿按体重一次0.9-1.4mg/kg，一日一次。由于本品有蓄积作用，故每服药6日停药1日，每服药10周停药2周。 2、治疗疱疹样皮炎：口服，成人起始每日50mg，如症状未完全抑制，每日剂量可增加至300mg，成人最高剂量每日500mg，待病情控制后减至最低有效维持量。小儿开始按体重一次2mg/kg，一日一次，如症状未完全抑制，可逐渐增加剂量，待病情控制后减至最小有效量。 3、预防疟疾，本品100mg与乙胺嘧啶12.5mg联合，1次顿服，每7日服药1次。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

1、本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、本品治疗初期，部分患者可产生轻度不适，如恶心、上腹不适、纳差、头痛、头晕、失眠、无力等，但不久均可自行消失。 2、贫血，可由于溶血、缺铁或营养不良所致，一般见于治疗初期，且能自行纠正。亦可有粒细胞缺乏、白细胞减少等血液系统反应。 3、药疹，严重者表现为剥脱性皮炎，如有发热、淋巴结肿大、肝、肾功能损害和单核细胞增多，称为“氨苯砜综合征”。 4、急性中毒，一次服用大剂量本品可使血红蛋白转为高铁血红蛋白，造成组织缺氧、紫绀、中毒性肝炎、肾炎和神经精神等损害，如未及时治疗可致死亡。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、下列情况应慎用本品：严重贫血、G-6-PD缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者。 2、交叉过敏：砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外，对磺胺类、呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。 3、随访检查： （1）血常规计数，用药前和治疗第一月中每周一次，以后每月一次，连续6个月，以后每半年一次。 （2）G-6PD测定，如为G-6PD缺乏者则本品应慎用。 （3）肝功能试验（如尿胆红素和门冬氨酸氨基转移酶测定），治疗中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应作测定，如有肝脏损害，应停用本品。 （4）肾功能测定，有肾功能减退者在治疗中应定期测定肾功能，适当调整剂量。 4、原发性和继发性耐氨苯砜麻风杆菌菌株日渐增多，本品不宜单独用于治疗麻风，应与利福平、氯法齐明、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、氧氟沙星、米诺环素、克拉霉素等联合应用。 5、皮损查菌阴性者疗程6个月，阳性者至少2年或用药至细菌转阴。对未定型和结核样麻风的治疗需持续3年，二型麻风需2～10年，瘤型麻风需终身服药。 6、快乙酰化型患者本品的血药浓度可能很低，需调整剂量。慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较高，亦需调整剂量。 7、肾功能减退患者用药时需减量，如肌酐清除率低于4ml/min时需测定血药浓度，无尿患者应停用本品。 8、用药过程中如出现新的或中毒性皮肤发应，应迅速停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。 9、治疗中如出现严重“可逆性”发应（I型）或神经炎时，应合用大剂量肾上腺激素。 10、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者应用本品时需减量。 11、治疗庖疹样皮炎时，应服用无麸质饮食，连续6个月，使氨苯砜的剂量可减少50%或停用本品。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可在乳汁中达有效浓度，对新生儿具预防作用。但砜类药物在G-6-PD缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血。孕妇及哺乳期妇女用药前应充分权衡利弊后决定是否采用，如确有应用指征者应在严密观察下应用。 13、儿童用药：儿童用量酌减，一般对儿童的生长发育无明显影响。 14、老年患者用药：老年患者肝肾功能有所减退，用药量应酌减。 15、药物过量：过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症、溶血、肝肾功能损害和精神障碍。逾量的处理： （1）洗胃，给予活性炭30g，同时给予泻药每6小时1次，至少持续24-48小时。 （2）紧急情况下，对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1-2mg/kg缓慢静注，如变性血红蛋白重性积蓄，可重复注射。 （3）非紧急情况时，用亚甲蓝3-5mg/kg，每4-6小时口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭，即使在使用本品数小时后仍可应用。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。