氨苯砜片

氨苯砜片

利培酮片

本品主要成分为氨苯砜。

本品活性成份为利培酮，利培酮的化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

广州白云山光华制药股份有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H44020125

国药准字H20041808

1、本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。

1、抑制麻风：口服，与一种或多种其他抗麻风药合用。成人一次50-100mg，一日一次；或按体重一次0.9-1.4mg/kg，一日一次，最高剂量每日200mg。可与开始每日口服12.5-25mg，以后逐渐加量到每日100mg。小儿按体重一次0.9-1.4mg/kg，一日一次。由于本品有蓄积作用，故每服药6日停药1日，每服药10周停药2周。 2、治疗疱疹样皮炎：口服，成人起始每日50mg，如症状未完全抑制，每日剂量可增加至300mg，成人最高剂量每日500mg，待病情控制后减至最低有效维持量。小儿开始按体重一次2mg/kg，一日一次，如症状未完全抑制，可逐渐增加剂量，待病情控制后减至最小有效量。 3、预防疟疾，本品100mg与乙胺嘧啶12.5mg联合，1次顿服，每7日服药1次。

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原...

对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、头晕、口干。 2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合症的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。

1、本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。

1、本品治疗初期，部分患者可产生轻度不适，如恶心、上腹不适、纳差、头痛、头晕、失眠、无力等，但不久均可自行消失。 2、贫血，可由于溶血、缺铁或营养不良所致，一般见于治疗初期，且能自行纠正。亦可有粒细胞缺乏、白细胞减少等血液系统反应。 3、药疹，严重者表现为剥脱性皮炎，如有发热、淋巴结肿大、肝、肾功能损害和单核细胞增多，称为“氨苯砜综合征”。 4、急性中毒，一次服用大剂量本品可使血红蛋白转为高铁血红蛋白，造成组织缺氧、紫绀、中毒性肝炎、肾炎和神经精神等损害，如未及时治疗可致死亡。

本品为苯并异口恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和α2-肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

1、下列情况应慎用本品：严重贫血、G-6-PD缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者。 2、交叉过敏：砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外，对磺胺类、呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。 3、随访检查： （1）血常规计数，用药前和治疗第一月中每周一次，以后每月一次，连续6个月，以后每半年一次。 （2）G-6PD测定，如为G-6PD缺乏者则本品应慎用。 （3）肝功能试验（如尿胆红素和门冬氨酸氨基转移酶测定），治疗中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应作测定，如有肝脏损害，应停用本品。 （4）肾功能测定，有肾功能减退者在治疗中应定期测定肾功能，适当调整剂量。 4、原发性和继发性耐氨苯砜麻风杆菌菌株日渐增多，本品不宜单独用于治疗麻风，应与利福平、氯法齐明、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、氧氟沙星、米诺环素、克拉霉素等联合应用。 5、皮损查菌阴性者疗程6个月，阳性者至少2年或用药至细菌转阴。对未定型和结核样麻风的治疗需持续3年，二型麻风需2～10年，瘤型麻风需终身服药。 6、快乙酰化型患者本品的血药浓度可能很低，需调整剂量。慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较高，亦需调整剂量。 7、肾功能减退患者用药时需减量，如肌酐清除率低于4ml/min时需测定血药浓度，无尿患者应停用本品。 8、用药过程中如出现新的或中毒性皮肤发应，应迅速停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。 9、治疗中如出现严重“可逆性”发应（I型）或神经炎时，应合用大剂量肾上腺激素。 10、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者应用本品时需减量。 11、治疗庖疹样皮炎时，应服用无麸质饮食，连续6个月，使氨苯砜的剂量可减少50%或停用本品。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可在乳汁中达有效浓度，对新生儿具预防作用。但砜类药物在G-6-PD缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血。孕妇及哺乳期妇女用药前应充分权衡利弊后决定是否采用，如确有应用指征者应在严密观察下应用。 13、儿童用药：儿童用量酌减，一般对儿童的生长发育无明显影响。 14、老年患者用药：老年患者肝肾功能有所减退，用药量应酌减。 15、药物过量：过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症、溶血、肝肾功能损害和精神障碍。逾量的处理： （1）洗胃，给予活性炭30g，同时给予泻药每6小时1次，至少持续24-48小时。 （2）紧急情况下，对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1-2mg/kg缓慢静注，如变性血红蛋白重性积蓄，可重复注射。 （3）非紧急情况时，用亚甲蓝3-5mg/kg，每4-6小时口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭，即使在使用本品数小时后仍可应用。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。5.患有帕金森氏综合症的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。10.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险，鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中