依他尼酸片

依他尼酸片

奥美沙坦酯片

本品主要成份：依他尼酸。其化学名称为：[4-（2-亚甲基-1-氧代丁基）-2,3-二氯苯氧基]醋酸。

本品主要成份为奥美沙坦酯。

广州白云山光华制药股份有限公司

南京正大天晴制药有限公司

国药准字H44020397

国药准字H20140054

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

本品适用于高血压的治疗。

1 成人治疗水肿性疾病，起始剂量为50mg，上午一次顿服，进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25~50mg，直至最小有效剂量。一般有效剂量范围为每日50~150mg，最大剂量每日400mg。剂量大于每日500mg时应分次服用。维持剂量多为每日50～200mg，每日或隔1～2日服用1次。 2 小儿2岁以上小儿起始剂量为每日25mg，口服，按需要加量25mg。

剂量应个体化。在血容量正常的患者中，作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg，每日一次。对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。 剂量大于40mg未显示出更大的降压效果。当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。 无论进食与否本品都可以服用。本品可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。 对老年人、中度到明显的肝肾功能损害(肌酐清除率40mL/分钟)的患者服用本品，无需调整剂量 对可能的血容量不足的患者(如：接受利尿剂治疗的患者，尤其是那些肾功能损害的患者)必须在周密的医学监护下使用奥美沙坦酯，而且可以考虑使用较低的起始剂量。

对本产品过敏者禁用。

在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者至少接受了1年的治疗。结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、性别、年龄及种族差异无关。 在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的1项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕(3%对1%)。 发生率与安慰剂组相似，大于1%的不良事件有 ：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、流感样症状、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。 咳嗽的发生率在安慰剂组(0.7%)和奥美沙坦酯组(0.9%)患者中相似。 发生率与安慰剂组相似，低于1%大于0.5%的不良事件有 ：胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与服用本品有关尚不明确。 实验室检查结果 ：在临床对照试验中，具有重要临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯极少具有相关性。 血红

儿童注意事项： 本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 妊娠与哺乳期注意事项： 无特殊禁忌。是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大剂量时可引起胎鼠体重下降。 老人注意事项： 老年人应用本药时发生低血压，电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

孕妇及哺乳期妇女用药：当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用本品。目前没有孕妇使用本品的临床经验。目前尚不清楚奥美沙坦是否可以经母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因为对哺乳新生儿有潜在的不良影响，必须考虑药物对母亲的重要性以决定终止哺乳或者停药。儿童用药：尚未建立儿童用药的安全性和有效期数据。老年用药：临床试验中，没有观察到本品在老年患者与年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异，老年患者服用本品不需调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

本品适用于高血压的治疗。

1对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 2对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。

1.交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 2.对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 3.下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是

1.肾动脉狭窄有报道称：ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但还没有在此类患者中长期使用本品的经验，但是可能会出现类似的结果。 2.肾功能损害在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充血性心力衰竭患者）使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂，可能出现少尿和/或进行性氮质血症、急性肾功能衰竭和/或死亡（罕见）。在此类患者中使用奥美沙坦治疗预期也可能有类似的结果。 3.胎儿/新生儿发病和死亡对D类妊娠（第II期和第III期），直接作用于肾素-血管紧张素系统（RAS）的药物与胎儿和新生儿的损伤有关，包括低血压、新生儿颅骨发育不全、无尿症、可逆转或者不可逆转的肾功能衰竭和死亡。也有羊水过少、早产、子宫内生长迟缓和动脉导管未闭的报道，尽管目前尚不清楚是否与用药有关。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用本品。如果必须用药，应当告知这些孕妇关于药物对她们胎儿的潜在危害，并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。 曾经在子宫内与血管紧张素II受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低、少尿和高血钾的情况，必要时作适当的治疗。 4.血容量不足或