盐酸氮芥

盐酸氮芥

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成分为盐酸氮芥。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

亚宝药业集团股份有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20067401

国药准字H20130103

盐酸氮芥酊：用于白癜风。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸氮芥酊：外用，一日2次，用棉签或毛刷蘸取药液轻涂患处。 盐酸氮芥搽剂：取本品1ml用乙醇稀释成200ml（含盐酸氮芥0.05%），涂擦患处。 盐酸氮芥注射液： 静脉注射：每次4-6mg/m2（或0.1mg/kg），加生理盐水10ml由输液小壶或皮管中冲入，并用生理盐水或5%葡萄糖液冲洗血管，每周1次，连用2次，休息1-2周重复。腔内给药：每次5-10mg，加生理盐水20-40ml稀释，在抽液后即时注入，每周1次，可根据需要重复。局部皮肤涂抹：新配制每次5mg，加生理盐水50ml，每日1-2次，主要用于皮肤蕈样霉菌病。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

盐酸氮芥酊： 1、对本品过敏者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女禁用。 3、儿童禁用。 盐酸氮芥搽剂：对本品过敏者禁用。 盐酸氮芥注射液：凡有骨髓抑制、感染、肿瘤细胞侵及骨髓、曾接受过多程化疗或放疗者应慎用。对本品过敏者禁用。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

盐酸氮芥酊：用于白癜风。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

盐酸氮芥酊： 用药过程中，病人如出现肿、痒等过敏现象，可在本药液中加入盐酸异丙嗪注射液（2ml：50mg）3-5支进行脱敏治疗。如能脱敏，可继续使用，否则应停止使用。 盐酸氮芥搽剂： 浓溶液可刺激和腐蚀皮肤，需稀释后外用。 盐酸氮芥注射液： 1、骨髓抑制：主要表现为白细胞和血小板减少，严重时可导致全血细胞减少。白细胞下降最低值在注射本品后第7-10天，停药1-2周后多可恢复。 2、胃肠道反应：恶心、呕吐常出现于注射后3-6小时，可持续24小时。 3、生殖功能影响：包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育，妇女可致月经紊乱、闭经。其他反应还包括脱发、乏力、头晕、注射于血管外时可引起溃疡。 4、局部涂抹可产生迟发性皮肤过敏反应。 5、常规剂量氮芥对肝肾功能无明显影响。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

盐酸氮芥酊： 1、请勿将本品接触健康皮肤，以防止皮肤损伤。 2、用药过程中患处变黑、变红属正常现象。 3、每次用后密闭。如药液变黄色，即停止使用。 4、置于小儿不能触及处。 5、用药期间应定期检查血象及肝肾功能。 盐酸氮芥搽剂：本品如接触健康皮肤应立即用2%硫代硫酸钠溶液洗涤，防止皮肤溃烂。 盐酸氮芥注射液： 1、本品剂量限制性毒性为骨髓抑制，故应密切观察血象变化，每周查血象1-2次。 2、氮芥对局部组织刺激性强，若漏出血管外，可导致局部组织坏死，故严禁口服、皮下及肌肉注射，药物一旦溢出，应立即用硫代硫酸钠注射液或1%普鲁卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6-12小时。 3、氮芥水溶液极易分解，故药物开封后应在10分钟内注入体内。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品有致突变或致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，特别是妊娠初期的三个月内。故孕妇及哺乳期妇女禁用或慎用。 5、药物过量：剂量按体重超过0.6mg/kg可导致中枢神经系统毒性，严重骨髓抑制及心脏毒性。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。