阿仑膦酸钠

阿仑膦酸钠

盐酸洛美沙星胶囊

本品主要成份为阿仑膦酸钠。

盐酸洛美沙星

石药集团欧意药业有限公司

南京白敬宇制药有限责任公司

国药准字H10980108

国药准字H19980181

本品用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）或用于治疗男性骨质疏松症以增加骨量或用于治疗绝经后妇女糖皮质激素引起的骨质疏松症。

本品适用于敏感细菌引起的下列感染：1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．腹腔、胆道、伤寒等感染。5.骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 阿仑膦酸钠片：口服。每日早餐前至少30分钟空腹用200ml温开水送服，一次10mg，一日1次。 阿仑膦酸钠肠溶片： 1、本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时。用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收。（见[药物相互作用]） 2、本品为肠溶片，理论上可能会降低食道的不良反应，但为确保安全。推荐以下服药方法：为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，本品应在清晨用一满杯白水送服，并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。本品不应在就寝时和清早起床前服用，否则会增加发生食道不良反应的危险(见【注意事项】)。如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D（见[注意事项]）。 3、老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者（肌酐清除率35-60ml/min）不需要调整剂量。因缺乏相关用药经验，对于更严重的肾功能不全患者（肌酐清除率5ml/min），不推荐使用本品。 4、绝经后妇女骨质疏松症的治疗：推荐剂量为：每周1次，1次1片70mg；或每天1次，1次1片10mg。 5、治疗男性骨质疏松症以增加骨量：推荐剂量为：每天1次，1次1片10mg。作为一种选择，每周1次，1次1片70mg也可以考虑。 6、治疗未使用雌激素的绝佳后妇女糖皮质激素引起的骨质疏松症：推荐剂量为：每天1次，1次1片10mg。

1．细菌性支气管感染：口服一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，疗程...

1、导致食管排空延迟的食管异常，例如食管狭窄或驰缓不能。 2、不能站立或坐直至少30分钟者。 3、对本产品任何成份过敏者。 4、低钙血症（【注意事项】）。

1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。4．少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。5．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)结晶尿，多见于高剂量应用时。(4)关节疼痛。

本品用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）或用于治疗男性骨质疏松症以增加骨量或用于治疗绝经后妇女糖皮质激素引起的骨质疏松症。

本品适用于敏感细菌引起的下列感染：1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．腹腔、胆道、伤寒等感染。5.骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

据国外文献报道： 1、临床研究：在临床研究中，阿仑膦酸唑钠一般耐受性良好。在一些长达5年的研究中，不良反应通常是轻微的，一般不需要停止药物治疗。治疗绝经后妇女骨质疏松症：两个大型、实际上设计完全相同为期三年、安慰剂对照、双盲、多中心研究中，每天应用阿仑膦酸钠10mg，结果显示其总的安全性情况与安慰剂组相似。研究者所报告的在≥1%的每天接受阿仑膦酸钠10mg的病人中，所发生的可能、很可能或一定和药物相关且发生率高于安慰剂的上消化道不良反应包括：腹痛、消化不良、食管溃疡、吞咽困难和腹胀。皮疹和红斑很少发生。另外，研究者所报告的在≥1%的每天接受阿仑膦酸钠10mg治疗的病人，发生的可能、很可能或一定与药物相关的，而且发生率高于安慰剂组不良反应有：肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、胀气、头痛。 2、治疗男性骨质疏松症：在一项为期两年的双盲、安慰剂对照、多中心的临床研究中，146名每日服用阿仑膦酸钠10mg的男性患者的安全性资料与绝经妇女的一致。 3、产品上市后经验： （1）全身反应：过敏反应包括荨麻疹和罕见的血管性水肿。同其他二膦酸盐一样，在开始服用阿仑膦酸钠时，会发生一过性的急性期反应（肌痛、不适和罕见发烧）。在存在诱因条件时，会发生罕见的低钙血症。 （2）胃肠道反应：恶心、呕吐、食管炎、食道糜烂、食道溃疡、罕见食管狭窄或穿孔、口咽溃疡，罕见胃和十二指肠溃疡。某些较为严重并伴有并发症，尽管它们与药物的因果关系尚未确定。在拔牙和/或局部感染愈合延迟时，会发生罕见的下颌部骨坏死。 （3）肌肉骨骼：骨、关节、和/或肌肉疼痛，罕见严重和/或致残情况。 （4）皮肤：皮疹、瘙痒。罕见的严重皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合症和毒性表皮坏死松懈。 （5）特殊感觉：罕见眼色素层淡，罕见虹膜炎或虹膜外表层炎。 4、实验室结果：在双盲、多中心、安慰剂对照的临床研究中，阿仑膦酸钠组分别有18%和10%的病人发生无症状性、轻微且短暂的血清钙和血清磷的下降，安慰剂组中分别有12%和3%。但是血清钙＜8.0mg/dl（2.0mmol/L）和血清磷≤2.0mg/dL（0.65mmol/L）的发生率，两组情况相似。

1．药理：本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。2．毒理：本品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中，浓度≥226μg/ml时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的本品时不影响其生育力。

1、和其他二膦酸盐一样，阿仑膦酸钠可能对上消化道粘膜产生局部刺激。 2、在服用阿仑膦酸钠的病人中。已报告的食管不良反应有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，罕有食管狭窄或穿孔报告。其中有些病例，因这些不良反应严重而需要住院治疗。因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用本品并就医。 3、本品为肠溶片，理论上可能会降低食道的不良反应，但为确保安全，仍需注意以下问题：在服用本品后俯卧、和/或不用一满杯水送服药、和/或出现提示食管刺激症状后仍继续服药的病人，发生严重食管不良反应可能性较大。为了便于将本品送至胃部从而降低对食管的刺激，应指导病人用一满杯水吞服药物，并且在至少30分钟内及在当天第一次进食之前不要躺卧。因此，提供病人详尽的用药指导，让其充分理解是很重要的。 4、临床试验中未观察到胃和十二指肠溃疡危险性的增加，仍有少量的报告伴有并发症。 5、因为阿仑膦酸对上消化道粘膜有刺激性作用并有可能加重潜在的疾病。故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史（近1年内），如消化道溃疡或活动性胃肠道出血或消化道手术的病人。 6、本品应整片吞服，病人不应咀嚼或吮吸药片，以防口咽部溃疡。应该特别指出病人在就寝前或清早起床前不要服用本品。应该告诉病人，若不遵医嘱就可能增加出现食管问题的危险性。应该告诉病人，如果发生食管疾病的症状，应停用本品请医生诊断。 7、应当告诉每周服用一次一片70mg的病人，如果漏服了一次每周剂量，应该在记起后的早晨服用一次。不可以在同一天服用两次，而应按其最初选择的日期计划，仍然每周服用一次。肌酐清除率＜35ml/min的病人，不推荐用应用本品。 8、除雌激素缺乏和老龄之外，造成骨质疏松的原因还应考虑糖皮质激素的使用。 9、在使用本品治疗前，必须先纠正低钙血症。 10、孕妇及哺乳期妇女用药：未在孕妇中做过研究，孕妇不宜使用；未在哺乳期妇女中做过研究，不应用于这类病人。 11、儿童用药：未在儿童中做过研究，儿童不宜使用。 12、老年用药：在临床研究中，未发现阿仑膦酸钠有年龄相关性的疗效和安全性方面的差异，或遵医嘱。

1．肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为：第一剂仍予0.4g，此后0.2g，一日1次。2.肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。3.原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。4．喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。5．食物对本品的吸收影响少，可空腹亦可与食物同服。6．本品清除半衰期长达7～8小时，治疗一般感染时可一日1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低（如铜绿假单胞菌等）时，则宜予0.3g，每日2次。7．只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。8．患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。9．本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。10．当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。