葡萄糖氯化钙注射液

葡萄糖氯化钙注射液

西达本胺片

本品为复方制剂，其组份为葡萄糖2g与氯化钙0.4g。

主要成份为西达本胺。

华润紫竹药业有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H11022008

国药准字H20140129

本品适用于治疗钙缺乏，急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐揭症，维生素D缺乏症等；荨麻疹及皮肤黏膜过敏；镁中毒时的解救。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

静脉注射。一次量10-20ml，每日或隔日1次。

本品需在有经验的医生指导下使用。

尚不明确。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品适用于治疗钙缺乏，急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐揭症，维生素D缺乏症等；荨麻疹及皮肤黏膜过敏；镁中毒时的解救。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

静脉注射可有全身发热，注射速度过快可产生恶心、呕吐、心律失常甚至心跳停止。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、注射本品宜缓慢，每分钟不超过1-2ml。 2、氯化钙有强烈的刺激性，不宜皮下或肌内注射；静脉注射时如漏出血管外，可引起组织坏死。 3、对诊断的干扰：可使血清淀粉酶增高，血清羟基皮质甾醇浓度短暂升高。长期或大量应用本品，血清磷酸盐浓度降低。 4、应用强心苷期间禁止静注本品。 5、不宜用于肾功能不全、低钙患者及呼吸性酸中毒患者。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 7、儿童用药：氯化钙有强烈的刺激性，不宜皮下或肌内注射；静脉注射时如漏出血管外，可引起组织坏死。小儿因血管较细，一般不用。 8、老年用药：肠道吸收钙的作用随年龄增长而减少，排出增加，对老年人用量需增加。 9、药物过量：药物过量可出现高钙血症，高钙血症早期可表现为便秘、倦睡、持续头痛、食欲不振、口中有金属味、异常口干等，晚期征象表现为精神错乱、高血压、眼和皮肤对光敏感，恶心、呕吐，心律失常等。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷