盐酸普萘洛尔注射液

盐酸普萘洛尔注射液

吉非替尼片

本品主要成分为普萘洛尔。

本品主要成份为吉非替尼。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。薄膜包衣预混剂(胃溶型)组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。

华润紫竹药业有限公司

湖南科伦制药有限公司

国药准字H11021734

国药准字H20193362

本品适用于：

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

静脉注射。 1、一次2.5-5mg（0.5-1支）加5％葡萄糖液20ml，以每2-3分钟注射1mg的速度缓慢注射。 2、严重心律失常应急时可静脉注射1-3mg，以每分钟不超过1mg的速度静注，必要时2分钟可重复一次，以后每隔4小时1次。 3、小儿按体重0.01-0.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过1mg。

吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。其余详见说明书。

1、支气管哮喘患者禁用。 2、心源性休克患者禁用。 3、心脏传导阻滞（Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞）患者禁用。 4、重度或急性心力衰竭患者禁用。 5、窦性心动过缓患者禁用。 6、对本品过敏者禁用。

安全性特征概述：来自ISELINTEREST和IPASS三项平期临床试验(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼：在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家免中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家免中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。儿童用药：目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。老年用药：临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

本品适用于：

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

1、应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（＜50次/分钟）。 2、较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭。 3、更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）。 4、不良反应持续存在时，需格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

1、β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 2、注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 3、冠心病患者若已长期使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 4、甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。 5、长期用本品者撤药需逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。 6、本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。 7、使用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 8、对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。 9、下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。 10、当药品性状发生改变时禁止使用。 11、运动员慎用。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。 13、儿童用药：一般根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。 14、老年用药：因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。 15、药物过量：心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早搏给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时使用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析疗法无法排出本药。

1. 服药期间避免同时使用CYP3A4强抑制剂或诱导剂；2. 监测肝功能；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 避免与食物同服；5. 出现严重皮疹或肝功能异常时需停药。