注射用艾司奥美拉唑钠

注射用艾司奥美拉唑钠

吲达帕胺片

本品主要组成成份为艾司奥美拉唑钠。

本品主要成份为吲达帕胺。化学名称：N-(2-甲基-2，3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。分子式：C16H16CIN3O3S分子量：365.83

阿斯利康制药有限公司

远大医药(中国)有限公司

国药准字H20093314

国药准字H20065259

本品为质子泵抑制剂。作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。本品通常应短期用药（超过7天），一旦可能，就应转为口服治疗。

原发性高血压。

1、对于不能口服用药的患者，推荐每日1次注射本品20～40mg。反流性食管炎  患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg，每日1次。 2、给药方法： （1）注射用药：40mg和20mg配制的溶液均应在至少3分钟以上的时间内静脉注射。  （2）滴注用药：40mg和20mg配制的溶液均应在10-30分钟的时间内静脉滴注。  3、使用指导：注射液的制备是通过加入5ml的0.9%氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用。滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9%氯化钠溶液100ml，供静脉使用。配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30℃以下。从微生物学的角度考虑最好立即使用。  4、配伍禁忌：配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。本品只能溶于0.9%氯化钠中供静脉使用。配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。

口服。一次一片。每日一次，最好早晨服用。口服剂量每天不应超过2.5mg(1片)(因增加剂量不会提高疗效，而会增加副作用)。

1、已知对艾司奥美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。 2、本品禁止与奈非那韦（nelfinavir)联合使用；不推荐与阿扎那韦(atazanavir)、沙奎那韦联合使用（详见【药物相互作用】)。

大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性，故可以采用最低有效剂量来减少不良反应。低血钾和钾离子缺乏，在高危患者情况更严重(参见注意事项)。在以2.5mg剂量的吲达帕胺进行的临床试验中，4至6周后，可以观察到某些病例的血钾含量降低，25％的患者血钾含量小于3.4mmo1/L，10％的患者血钾含量小于3.2mmo1/L，12周后，血钾平均下降0.4mmo1/L。低血钠症和血容量减少，由此引起患者脱水和直立性低血压。如同时伴有氯的缺失，可能会引发继发性代偿性代谢性碱中毒；此种情况发生率很低，程度也轻。治疗中血尿酸和血糖含量增加：对于痛风和糖尿病患者，要更加注意仔细考虑应用这些利尿剂的适应症(参见药效学特征)。血液学事件，非常罕见：血小板减少症，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，骨髓发育不全，溶血性贫血。高血钙症：极为罕见。对于肝功能不全的患者，有可能诱发肝性脑病/(参见禁忌症和注意事项)。过敏反应，尤其是皮肤过敏反应，有过敏和哮喘病史的个体更易发生。斑丘疹、紫癜，可能会加重已有的急性系统性红斑狼疮。恶心、便秘、眩晕、疲劳、感觉异常、头痛、口干，这些症状很少发生，并且随着剂量的减少大部分症状能减轻。

孕妇及哺乳期妇女用药：利尿药能引起胎儿胎盘缺血，造成胎儿营养不良。一般认为，怀孕妇女应避免服用噻嗪及其相关的利尿药,并且不采用此类利尿药治疗妊娠期出现的生理性水肿。由于缺乏有关药物进入母乳的研究资料，服药的母亲应避免哺乳。儿童用药：缺乏儿科患者应用本品的研究资料。老年用药：老年患者对降压作用与电解质改变较敏感，应用本品时需注意监测。

本品为质子泵抑制剂。作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。本品通常应短期用药（超过7天），一旦可能，就应转为口服治疗。

原发性高血压。

在艾司奥美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中，已确定或怀疑有下列不良反应。这些反应按照发生频率分为以下几类（常见＞1%，＜10%；偶见＞0.1%，＜1%；罕见＞0.01%，＜0.1%；十分罕见＜0.01%；频率不详（根据现有数据无法估算））。 1、眼睛：偶见：视力模糊。 2、耳和迷路：偶见：眩晕。 3、皮肤和皮下组织：常见：给药部位反应。偶见：皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹。罕见：脱发、光过敏。十分罕见：多形红斑、Stevens-Johnson综合症、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。 4、骨骼肌、结缔组织和骨骼：不常见：髋部、腕部或脊柱骨折。罕见：关节痛、肌痛。十分罕见：肌无力。 5、呼吸、胸、纵隔：罕见：支气管痉挛。 6、消化系统：常见：腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心/呕吐。偶见：口干。罕见：口炎、胃肠道念珠菌病。频率不详：显微镜下结肠炎。 7、肝胆系统：偶见：肝酶升高。罕见：伴或不伴黄疸的肝炎。十分罕见：肝衰竭、先前有肝病的患者中出现脑病。 8、肾脏和泌尿系统：十分罕见：间质性肾炎。已有报道在一些患者中合并有肾衰竭。 9、血液和淋巴系统：罕见：白细胞减少症、血小板减少症。十分罕见：粒细胞缺乏症、全血细胞减少症。 10、免疫系统：罕见：超敏反应如发热、血管性水肿和过敏反应/休克。 11、代谢和营养紊乱：偶见：外周水肿。罕见：低钠血症。频率不详：低镁血症。重度低镁血症可能与低钙血症相关。 12、神经系统：常见：头痛。偶见：头晕、感觉异常、嗜睡。罕见：味觉障碍。 13、精神状态：偶见：失眠。罕见：激动、意识错乱、抑郁。十分罕见：攻击、幻觉。 14、生殖系统和乳房：十分罕见：男子女性型乳房。 15、给药部位和一般不适：罕见：不适、多汗。 接受消旋体奥美拉唑（尤其是高剂量）静脉注射的危重病人曾报道出现不可逆的视觉损伤，但尚未确定因果关系。

1、当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时，如果出现异常症状（如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便），应先排除恶性肿瘤的可能性。因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。 2、使用质子泵抑制剂可能会使胃肠道感染（如沙门氏菌和弯曲菌）的危险略有增加（见【药理毒理】）。 3、不推荐本品与阿扎那韦（见【药物相互作用】）联合使用。如果阿扎那韦与质子泵抑制剂必须联合使用，阿扎那韦剂量需增至400mg（同时辅以利托那韦100mg）；建议配合密切的临床监测，且本品剂量不应超过20mg。 4、艾司奥美拉唑，和所有抑酸药物一样，由于胃酸减少或胃酸缺乏可能降低维生素B12（氰钴胺）的吸收。对于长期用药的患者应考虑体内维生素B12储存量减少或维生素B12吸收量降低的风险因素。 5、艾司奥美拉唑是一种CYP2C19抑制剂，当开始使用或停用艾司奥美拉唑治疗时，应考虑其与其他通过CYP2C19代谢的药物之间的潜在相互作用。曾观察到氯吡格雷与奥美拉唑之间的相互作用（见第4、5节），这一相互作用的临床相关性尚不明确。作为预防，不建议艾司奥美拉唑与氯吡格雷合并使用。 6、在接受至少3个月以及绝大多数在接受一年PPI（如艾司奥美拉唑）治疗的患者中，有重度低镁血症病例报道。可能会出现低镁血症的严重临床表现，如疲乏、手足抽搐、谵妄、惊厥、头晕以及室性心律失常，但开始时往往是隐秘的，从而被忽略。在大多数患者中，在补镁治疗以及停用PPI后，低镁血症改善。预期需延长PPI治疗或合并用药如地高辛或能导致低镁血症（如，利尿剂）的药物，医学专业人士可考虑在开始PPI治疗前及定期监测血镁浓度。 7、质子泵抑制剂，尤其是使用高剂量及长期用药时（>1年），可能会增加髋部、腕部和脊柱骨折的风险，主要在老年人群或存在其他已知风险因素的患者中。观察性研究提示，质子泵抑制剂可使骨折总体风险增加10～40%。其中一部分也可能是由于其他风险因素所致。对有骨质疏松风险的患者应根据当前临床指南接受治疗，并服用适量的维生素D和钙剂。 8、实验室检查的干扰：干扰神经内分泌瘤的检查。使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。胃酸度降低也会导致嗜铬粒蛋白A（CgA）增加。CgA水平升高可能会干扰神经内分泌瘤的检查，已报道的文献指出，在进行CgA水平检测前，应至少暂停PPI治疗5天。如果5天后CgA和胃泌素水平没有恢复正常，应在停止艾司奥美拉唑治疗后14天复检。 9、肾功能损害的患者无需调整剂量。由于严重肾功能不全的患者使用本品的经验有限，治疗时应慎重（见【药代动力学】）。 10、轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。严重肝功能损害的患者每日剂量不应超过20mg（见【药代动力学】）。 11、对驾驶和使用机器能力的影响：尚未观察到这方面的影响。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇使用艾司奥美拉唑的临床资料有限。动物实验没有显示出艾司奥美拉唑对动物胚胎或胎仔发育有直接或间接的损害。用消旋体混合物（奥美拉唑）进行的动物实验也未显示出其对动物妊娠、分娩或胎仔出生后发育有直接或间接的有害影响。但妊娠期妇女使用艾司奥美拉唑应慎重。尚不清楚艾司奥美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过相关研究，因此在哺乳期间不应使用本品。 13、儿童用药：儿童不应使用艾司奥美拉唑，因没有相关的数据。 14、老年用药：老年患者无需调整剂量。 15、药物过量：过量使用本品的经验非常有限。病人口服艾司奥美拉唑280mg后，症状主要表现为胃肠道症状和无力。病人单剂量口服艾司奥美拉唑80mg以及24小时内静脉给予艾司奥美拉唑308mg后无异常反应。没有已知的针对艾司奥美拉唑的特异性解毒剂。艾司奥美拉唑广泛地与血浆蛋白结合，因此难以透析。对任何过量引起的中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。

警告：对有肝病患者，噻嗪类利尿药和噻嗪类相关药会导致肝性脑病。在这种情况下，应立即停止服用利尿药。注意事项： 1.血钠：在治疗开始之前必须测定血钠含量，随后定期检测。任何利尿剂治疗都可能引起低血钠,有时产生严重后果。由于低血钠在早期是无症状的,因此必须定期检测。对于一些高危病人,如老年人和肝硬化病人,应更频繁地定期检测血钠含量(参考不良反应和药物过量)。 2.血钾：噻嗪类及其有关的利尿剂的主要危险是引起缺钾和低钾血症。对某些高危患者，如：老年人和/或营养不良和/或服用多种药物的患者、肝硬化合并浮肿和腹水的患者、冠心病和心衰患者等,必须预防低钾血症(血钾含量＜3.5mmo1/L)的危险。因为在这些情况下，低钾血症增加洋地黄制剂的心脏毒性和心律失常的危险性。心电图中长QT间期的患者，无论是先天性还是医源性的,用此药都有一定危险。低钾血症(和心动过缓)都是严重心律失常，尤其是有致命危险的扭转性室速的诱发因素。上述所有情况都需要经常地检测血钾含量。当开始服药后,第一周内就必须进行血钾测定,检测到低钾血症应予以纠正。 3.血钙：噻嗪类利尿药可能降低尿钙排泄量，造成轻微并且短暂的血钙含量增加。血钙