注射用艾司奥美拉唑钠

注射用艾司奥美拉唑钠

盐酸氟桂利嗪分散片

本品主要组成成份为艾司奥美拉唑钠。

本品主要成份为盐酸氟桂利嗪。化学名称：（E）-1-[双（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

阿斯利康制药有限公司

青岛国大药业有限公司

国药准字H20093314

国药准字H20080275

本品为质子泵抑制剂。作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。本品通常应短期用药（超过7天），一旦可能，就应转为口服治疗。

典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗；由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

1、对于不能口服用药的患者，推荐每日1次注射本品20～40mg。反流性食管炎  患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg，每日1次。 2、给药方法： （1）注射用药：40mg和20mg配制的溶液均应在至少3分钟以上的时间内静脉注射。  （2）滴注用药：40mg和20mg配制的溶液均应在10-30分钟的时间内静脉滴注。  3、使用指导：注射液的制备是通过加入5ml的0.9%氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用。滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9%氯化钠溶液100ml，供静脉使用。配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30℃以下。从微生物学的角度考虑最好立即使用。  4、配伍禁忌：配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。本品只能溶于0.9%氯化钠中供静脉使用。配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。

1.偏头痛的预防性治疗。起始剂量;对于65岁以下的患者开始治疗时可给予每晚2片，65岁以上的患者每晚1片。如在治疗中出现抑郁、维体外系反应和无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则应视为患者对本品无反应，也应停止用药。维持治疗;如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周给药五天(剂量同上)。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且可被很好耐受，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。 2.眩晕;每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应，应停药。

1、已知对艾司奥美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。 2、本品禁止与奈非那韦（nelfinavir)联合使用；不推荐与阿扎那韦(atazanavir)、沙奎那韦联合使用（详见【药物相互作用】)。

最常见的不良反应为：瞌睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加（或伴有食欲增加），这些反应常熟一过性的。长期用药时，偶见下列严重的不良反应：1.抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易发生此反应。2.锥体外系症状（如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等）；老年人较易发生，报道的较少见不良反应有：1.胃肠道反应：胃灼热、恶心、胃痛。2.中枢神经系统：失眠、焦虑。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资料。虽无本品随人乳分泌的资料，但用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中更高，故服用本品的妇女最好不哺乳。儿童用药：由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感：代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。老年用药：由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。

本品为质子泵抑制剂。作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。本品通常应短期用药（超过7天），一旦可能，就应转为口服治疗。

典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗；由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

在艾司奥美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中，已确定或怀疑有下列不良反应。这些反应按照发生频率分为以下几类（常见＞1%，＜10%；偶见＞0.1%，＜1%；罕见＞0.01%，＜0.1%；十分罕见＜0.01%；频率不详（根据现有数据无法估算））。 1、眼睛：偶见：视力模糊。 2、耳和迷路：偶见：眩晕。 3、皮肤和皮下组织：常见：给药部位反应。偶见：皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹。罕见：脱发、光过敏。十分罕见：多形红斑、Stevens-Johnson综合症、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。 4、骨骼肌、结缔组织和骨骼：不常见：髋部、腕部或脊柱骨折。罕见：关节痛、肌痛。十分罕见：肌无力。 5、呼吸、胸、纵隔：罕见：支气管痉挛。 6、消化系统：常见：腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心/呕吐。偶见：口干。罕见：口炎、胃肠道念珠菌病。频率不详：显微镜下结肠炎。 7、肝胆系统：偶见：肝酶升高。罕见：伴或不伴黄疸的肝炎。十分罕见：肝衰竭、先前有肝病的患者中出现脑病。 8、肾脏和泌尿系统：十分罕见：间质性肾炎。已有报道在一些患者中合并有肾衰竭。 9、血液和淋巴系统：罕见：白细胞减少症、血小板减少症。十分罕见：粒细胞缺乏症、全血细胞减少症。 10、免疫系统：罕见：超敏反应如发热、血管性水肿和过敏反应/休克。 11、代谢和营养紊乱：偶见：外周水肿。罕见：低钠血症。频率不详：低镁血症。重度低镁血症可能与低钙血症相关。 12、神经系统：常见：头痛。偶见：头晕、感觉异常、嗜睡。罕见：味觉障碍。 13、精神状态：偶见：失眠。罕见：激动、意识错乱、抑郁。十分罕见：攻击、幻觉。 14、生殖系统和乳房：十分罕见：男子女性型乳房。 15、给药部位和一般不适：罕见：不适、多汗。 接受消旋体奥美拉唑（尤其是高剂量）静脉注射的危重病人曾报道出现不可逆的视觉损伤，但尚未确定因果关系。

1、当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时，如果出现异常症状（如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便），应先排除恶性肿瘤的可能性。因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。 2、使用质子泵抑制剂可能会使胃肠道感染（如沙门氏菌和弯曲菌）的危险略有增加（见【药理毒理】）。 3、不推荐本品与阿扎那韦（见【药物相互作用】）联合使用。如果阿扎那韦与质子泵抑制剂必须联合使用，阿扎那韦剂量需增至400mg（同时辅以利托那韦100mg）；建议配合密切的临床监测，且本品剂量不应超过20mg。 4、艾司奥美拉唑，和所有抑酸药物一样，由于胃酸减少或胃酸缺乏可能降低维生素B12（氰钴胺）的吸收。对于长期用药的患者应考虑体内维生素B12储存量减少或维生素B12吸收量降低的风险因素。 5、艾司奥美拉唑是一种CYP2C19抑制剂，当开始使用或停用艾司奥美拉唑治疗时，应考虑其与其他通过CYP2C19代谢的药物之间的潜在相互作用。曾观察到氯吡格雷与奥美拉唑之间的相互作用（见第4、5节），这一相互作用的临床相关性尚不明确。作为预防，不建议艾司奥美拉唑与氯吡格雷合并使用。 6、在接受至少3个月以及绝大多数在接受一年PPI（如艾司奥美拉唑）治疗的患者中，有重度低镁血症病例报道。可能会出现低镁血症的严重临床表现，如疲乏、手足抽搐、谵妄、惊厥、头晕以及室性心律失常，但开始时往往是隐秘的，从而被忽略。在大多数患者中，在补镁治疗以及停用PPI后，低镁血症改善。预期需延长PPI治疗或合并用药如地高辛或能导致低镁血症（如，利尿剂）的药物，医学专业人士可考虑在开始PPI治疗前及定期监测血镁浓度。 7、质子泵抑制剂，尤其是使用高剂量及长期用药时（>1年），可能会增加髋部、腕部和脊柱骨折的风险，主要在老年人群或存在其他已知风险因素的患者中。观察性研究提示，质子泵抑制剂可使骨折总体风险增加10～40%。其中一部分也可能是由于其他风险因素所致。对有骨质疏松风险的患者应根据当前临床指南接受治疗，并服用适量的维生素D和钙剂。 8、实验室检查的干扰：干扰神经内分泌瘤的检查。使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。胃酸度降低也会导致嗜铬粒蛋白A（CgA）增加。CgA水平升高可能会干扰神经内分泌瘤的检查，已报道的文献指出，在进行CgA水平检测前，应至少暂停PPI治疗5天。如果5天后CgA和胃泌素水平没有恢复正常，应在停止艾司奥美拉唑治疗后14天复检。 9、肾功能损害的患者无需调整剂量。由于严重肾功能不全的患者使用本品的经验有限，治疗时应慎重（见【药代动力学】）。 10、轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。严重肝功能损害的患者每日剂量不应超过20mg（见【药代动力学】）。 11、对驾驶和使用机器能力的影响：尚未观察到这方面的影响。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇使用艾司奥美拉唑的临床资料有限。动物实验没有显示出艾司奥美拉唑对动物胚胎或胎仔发育有直接或间接的损害。用消旋体混合物（奥美拉唑）进行的动物实验也未显示出其对动物妊娠、分娩或胎仔出生后发育有直接或间接的有害影响。但妊娠期妇女使用艾司奥美拉唑应慎重。尚不清楚艾司奥美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过相关研究，因此在哺乳期间不应使用本品。 13、儿童用药：儿童不应使用艾司奥美拉唑，因没有相关的数据。 14、老年用药：老年患者无需调整剂量。 15、药物过量：过量使用本品的经验非常有限。病人口服艾司奥美拉唑280mg后，症状主要表现为胃肠道症状和无力。病人单剂量口服艾司奥美拉唑80mg以及24小时内静脉给予艾司奥美拉唑308mg后无异常反应。没有已知的针对艾司奥美拉唑的特异性解毒剂。艾司奥美拉唑广泛地与血浆蛋白结合，因此难以透析。对任何过量引起的中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。

1.极个别病人在治疗过程中出现疲惫现象或逐渐加剧，此时应停止治疗。 2.不应超过以上推荐剂量。医生应定期观察患者，特别是在维持治疗期间，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。 3.由于可能引起困倦，驾驶车辆或操纵机器者应注意。 4.本品可引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。