阿替洛尔

阿替洛尔

利培酮片

该制剂主要成分为阿替洛尔。

本品主要成份为利培酮。

上海中西三维药业有限公司

江苏恩华药业股份有限公司

国药准字H31020198

国药准字H20050160

本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

阿替洛尔片： 口服。 （1）成人常用量：开始每次6.25-12.5mg，一日2次，按需要及耐受量渐增至50-200mg。 （2）肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/（min·1.73m2）者，每日25mg；15-35ml/（min·1.73m2）者，每日最多50mg。

）  2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位...

1、Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。 2、心源性休克者。 3、病窦综合症及严重窦性心动过缓。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。 2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。 7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。 9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。 2.本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚，动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。 儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 老年用药：建议起始剂量为每日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

1、在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓。 2、其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。 3、罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames逆向突变试验，小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.1－3倍）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.6－

1、本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准。 2、肾功能损害时剂量须减少。 3、有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用。 4、本品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用。 5、与饮食共进不影响其生物利用度。 6、本品可改变因血糖降低而引起的心动过速。 7、患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用。 8、本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。 9、运动员慎用。 10、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不排除胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。 11、儿童用药：用于儿童应从小剂量开始0.25-0.5mg/kg，每日2次。注意监测心率、血压。 12、老年用药：所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。 13、药物过量：严重的心动过缓可静脉注射阿托品1-2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1-10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用β-受体激动剂。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。（见