格隆溴铵

格隆溴铵

西达本胺片

本品主要成分为格隆溴铵。

主要成份为西达本胺。

广东嘉博制药有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20173379

国药准字H20140129

1、本品用于胃肠痉挛，胃溃疡及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃液分泌过多等。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、治疗COPD经口吸入，一次1粒吸入胶囊剂，1次/日。 2、治疗胃肠疾病一次1-2mg，3-4次/日，饭后及睡前服。维持量为一次1mg，2次/日。单次极量4mg，每天极量12mg。 3、麻醉前给药肌内注射0.2-0.4mg，或静脉注射0.2-0.4mg。 4、术前用药为了抵消手术期间腹膜的牵引起的血管迷走反射引起的心律失常（如心动过缓）可静脉注射0.1mg本品。 5、治疗多汗症用本品0.1%溶液行离子导入法，一次治疗12min，可根据年龄、体重增减治疗时长。一次只能治疗一个部位，每天治疗不能超过2个部位，间隔时间至少为7天。

本品需在有经验的医生指导下使用。

1、对本品及其他抗胆碱能药物过敏者禁用。 2、幽门梗阻、青光眼、前列腺肥大、重症肌无力麻痹性肠梗阻或肠弛缓、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠症、急性出血导致的心血管状态不稳定、梗阻性尿路病变禁用。 3、自主神经功能障碍、充血性心力衰竭、冠心病、高血压、甲状腺功能亢进、回肠造口术或结肠造瘘术、心动过速、肝、肾疾病患者慎用。 4、妊娠期妇女只有明确需要时才可使用。 5、本品可导致乳汁分泌减少，哺乳期妇女慎用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

1、本品用于胃肠痉挛，胃溃疡及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃液分泌过多等。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、心血管系统：可引起心律失常。 2、中枢神经系统：可引起头痛、头晕、嗜睡、失眠、精神错乱。由于本品不能通过血脑屏障，故由其引起的中枢神经系统不良反应比其他抗胆碱能药轻。 3、内分泌或代谢系统：可能引起泌乳的减少。 4、消化系统：可导致胃食管反流、口干（口苦）、味觉丧失。 5、泌尿生殖系统：可能引起勃起功能障碍。 6、眼：大剂量会引起瞳孔放大，但还未发现本品常用剂量肌内注射或静脉注射会引起散瞳。此外，本品还可能引起睫状肌麻痹。 7、皮肤：本品可引起出汗减少，在环境温度高时可能导致发热和热衰竭。此外本品还可引起荨麻疹。 8、骨骼或肌肉：本品可引起神经肌肉阻滞并导致肌无力或瘫痪。 9、其他：本品可引起过敏反应。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、注意监测胃内容物量和pH2、用药过程中应监测心电图以预防心律失常的发生。 3、观察胃肠疼痛或其他消化性溃疡症状的缓解。 4、观察唾液、气管、支气管及咽部的分泌减少的情况。 5、警惕过敏反应的出现。 6、用药期间应避免驾驶或从事具有潜在危险的工作。 7、本品不能与碱性药物混合。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷