注射用生长抑素

注射用生长抑素

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品的主要成分为生长抑素。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

深圳翰宇药业股份有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20064372

国药准字H20130103

1、本品适用于严重急性食道静脉曲张出血。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、静脉给药（静脉注射或静脉滴注）。 （1）通过慢速冲击注射（3-5分钟）0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续滴注给药（一般是每小时每公斤体重用药量为0.0035mg）。 （2）临使用前，每支冻干剂用1ml生理盐水溶液溶解。 （3）对于连续滴注给药，须用本品3mg配备够使用12小时的药液（溶剂既可为生理盐水或5%的葡萄糖溶液），输液量调节在每小时0.25mg。 2、严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注0.25mg（用1ml生理盐水配制）作为负荷量，而后立即进行以每小时0.25mg的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于3-5分钟的情况下，应重新静脉注射0.25mg，以确保给药的连续性。当出血停止后（一般在12-24小时内），继续用药48-72小时，以防再次出血。通常的治疗时间是120小时。 3、胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：以每小时0.25mg的速度静脉连续滴注，直到瘘管闭合（2-20天），这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，应继续给药1-3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。 4、胰腺外科手术后并发症的治疗：在手术开始时，以每小时0.25mg的速度静脉滴注，术后持续静滴5天。 5、糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以每小时0.1-0.5mg的速度静脉点滴，作为胰岛素治疗（10单位冲击后每小时1-4.8单位静滴）的辅助措施，在4小时内可以使血糖恢复正常，在3小时之内缓解酮症酸中毒。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

对本品过敏者禁用。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

1、本品适用于严重急性食道静脉曲张出血。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟0.05mg时，病人会发生恶心和呕吐现象。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降。 2、胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3-4小时应测试1次血糖浓度，同时给药中，尽可能避免使用葡萄糖。必要的情况下应使用胰岛素。 3、在连续给药的过程中，应不间断地注入，换药间隔最好不超过3分钟。有可能时，可通过输液泵给药。 4、本品必须在医生指导下使用。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 6、儿童用药：儿童使用本品的安全性资料尚未建立。 7、老年用药：老年患者使用本品的安全性资料尚未建立。 8、药物过量：目前尚未发现有由于过量所致严重毒性反应的报道。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。