阿斯克丁(注射用盐酸多巴胺)

阿斯克丁(注射用盐酸多巴胺)

普瑞巴林胶囊

本品主要成分为盐酸多巴胺。

化学名称：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

吉林津升制药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20040213

国药准字J20160022

本品适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

1、成人常用量：静脉滴注。开始时每分钟按体重1-5μg/kg，10分钟以内每分钟1-4μg/kg速度递增，以达到最大疗效。 2、慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时，每分钟按体重0.5-2μg/kg逐渐递增。多数病人按1-3μg/kg／分给予即可生效。 3、闭塞性血管病变患者，静滴开始时按1μg/kg／分，渐增至5-10μg/kg/分，以达到最满意效应。 4、如危重病例，先按5μg/kg／分滴注，然后以5-10μg/kg／分递增至20-50μg/kg／分，以达到满意效应。或本品20mg加入5％葡萄糖注射液200-300ml中静滴，开始时按75-lOOμg/分滴入，以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过每分钟500μg。

本品可与食物同时服用，也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2...

对盐酸多巴胺及本品任何成分过敏者禁用。

一项双盲、安慰剂对照试验发现，165名局部发作型癫痫病人在原有治疗基础上加上普瑞巴林治疗（剂量为50、100、150、300和600mg/day，每日两次）。最大剂量时大部分患者的耐受性良好。头晕和嗜睡是最常出现的不良反应，600mg/day剂量组的发生率最高，头晕发生率为42%，嗜睡的发生率为29%。而安慰剂组这两种不良反应的发生率均为11%。大部分不良反应为轻到中度。8名患者因不良反应退出了试验，这些患者均是300mg/day和600mg/day剂量组的患者。泛发型焦虑症和社交恐怖症患者所进行的临床试验也发现头晕和嗜睡是最常出现的不良反应。

儿童用药：由于该人群中安全性和疗效的数据不充足，年龄小于12岁的儿童和青少年（12-17岁）不推荐使用乐瑞卡。 老年用药：老年患者（年龄65岁以上）由于肾功能减退可能需要减量（见包装内说明书） 孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。 动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。 除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌；但是，乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此，不

本品适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常（尤其用大剂量）、心博快而有力全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，出现的反应有手足疼痛或手足发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。

1.药理作用 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA 反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿 片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 2.毒理研究 遗传毒性：体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用，体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变，在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。  生殖

交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药高度敏感的病人，可能对本品也异常敏感。 1、下列情况应慎用： （1）嗜铬细胞瘤患者不宜使用。 （2）闭塞性血管病（或有既往史者），包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤（如冻疮），糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用。 （3）对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及坏疽的可能性。 （4）频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。 2、在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。 3、给药说明： （1）应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。 （2）在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需要扩容，可用0.8mg/ml溶液，如有液体潴留，可用1.6-3.2mg/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用，用于处理低心排血量引起的低血压。较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。 （3）选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，及产生组织坏死。如确已发生液体外溢，可用5-10mg酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。 （4）静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定，可能时应做心排血量测定。 （5）休克纠正时即减慢滴速。 （6）遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。 （7）如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。 （8）突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。 4、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）对人体研究尚不充分，动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。 （2）本品是否排入乳汁未定，但在乳母应用未发生问题。 5、儿童用药：本品在小儿应用未有充分研究。 6、老年用药：本品在老年人应用未有充分研究，但未见报告发生问题。 7、药物过量：过量时可出现严重高血压，此时应停药，必要时给予α受体阻滞剂。

），提示躯体依赖性。 15.自杀行为和想法 因任何适应症而接受抗癫痫药（AED）治疗的患者，抗癫痫药（包括本品）会增加患者自杀想法或行为的风险。AED 治疗期间，应监测患者是否出现下述症状或症状恶化：抑郁、自杀想法或行为，和/或情绪或行为的任何异常变化。 对199 项包括11 种不同AED 的安慰剂对照临床试验（单药治疗和辅助治疗）进行合并分析，发现AED 治疗组患者的自杀想法或行为的风险约为安慰剂组患者的2 倍（调整后的相对风险为1.8，95% 可信区间：1.2, 2.7）。这些临床试验中位治疗时间为12 周，27,863 例AED 治疗组患者的自杀行为或想法发生率的估算值为0.43%，而16,029 例安慰剂组患者发生率的估算值为0.24%，表明每530 例治疗患者中约增加1 例有自杀想法或行为的患者。试验中药物治疗组有4 例自杀患者，安慰剂组无自杀患者；但因病例数太少，尚不能得出药物对自杀影响的任何结论。 在AED 治疗开始一周之后，即观察到AED 治疗可增加自杀想法或行为的风险，且持续存在于整个治疗评估期间。因纳入分析的大多数临床试验均不超过24 周，故未能评价24 周后自杀想