他克莫司软膏

他克莫司软膏

伊曲康唑口服液

本品主要成份为他克莫司。

本品主要成份为：伊曲康唑。其化学名称为：顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。

安斯泰来制药（中国）有限公司  

JanssenPharmaceuticalN.V.

国药准字J20140147

H20130425

本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。 0。03%和0。1%浓度的本品均可用于成人，但只有0。03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

-治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。-对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即500细胞/μ1）的患者，可预防深部真菌感染的发生。-对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者，疑为系统性真菌病时，可作为伊曲康唑注射液经验治疗的序惯疗法。

成人  0。03%和0。1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并...

为达到最佳吸收，本品不应与食物同服。服药后至少1小时内不要进食。对口腔和/或食道念珠菌病，应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液体漱口。1.治疗口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200mg（2量杯或20ml），分1－2次服用，连服1周。服药1周后若无效，则应再连续服用1周。治疗对氟康唑耐药的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），连服2周。服药2周后若无效，则应再连续服用2周。每日服用400mg剂量的患者，如症状无明显改善，疗程不应超过14天。2.预防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在临床试验中，预防治疗开始于细胞抑制剂治疗前和移植手术一周前，治疗一直持续至嗜中性粒细胞数恢复正常（即>1000个细胞/μl）。3.对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者，疑为系统性真菌病时的经验治疗首先应给予伊曲康唑注射液进行治疗，推荐剂量为每次200mg、每日2次。给药4次后，改为每次200mg、每日1次。共使用14日。每剂的输液时间均应在1小时以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次进行治疗，直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除。对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确。

在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。 在三项为期12周的随机赋形剂对照研究和四项安全性研究中，分别有655例和9163例患者接受了普特彼软膏治疗。在安全性研究中对成年患者和儿童患者的随防情况见说明书表。 下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、他克莫司软膏0。03%和0。1%治疗组校正后不良事件发生率，以及四项安全性研究中未经校正的不良事件发生率，不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。（详见说明书） -可能与使用本品有关。  - 儿童12周研究中所有发生带状疱疹的病例以及儿童开放性研究中出现的大部分带状疱疹病例均报道为水痘。 通常为疣。  在上表所列的临床试验中发生率介于0。2%并小于1%的其它不良事件包括视力异常、脓肿、类过敏反应、贫血、厌食、焦虑、关节炎、关节病、胆红素血症、睑炎、骨失调、乳腺良性增生、粘液囊炎、白内障、胸痛、寒战、大肠炎、结膜水肿、便秘、抽筋、皮肤念珠菌病、膀胱炎、脱水、头昏眼花、干眼、口干/鼻干、呼吸困难、耳部不适、瘀癍、水肿、鼻出血

禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者；对于孕妇，只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。服用本品的育龄妇女，应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一次月经周期。禁与以下药物合用：特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑仑、咪达唑仑口服制剂、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、经CYP3A4酶代谢的羟甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀。

儿童注意事项： 本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物有肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。2.尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。 老人注意事项： 肾功能正常的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见【用法用量】)。

本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。 0。03%和0。1%浓度的本品均可用于成人，但只有0。03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

-治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。-对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即500细胞/μ1）的患者，可预防深部真菌感染的发生。-对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者，疑为系统性真菌病时，可作为伊曲康唑注射液经验治疗的序惯疗法。

本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

在动物研究中持续全身性使用钙调磷酸酶抑制剂以产生持续的免疫抑制，以及移植病人接受全身性给药，均可增加感染、淋巴瘤以及皮肤恶性肿瘤的危险性。这些危险性与免疫抑制的强度和时间有关。 基于以上信息以及作用机理，外用钙调磷酸酶抑制剂、包括普特彼软膏的潜在危险性应引起注意。虽然因果关系并未建立，但有报道接受外用钙调磷酸酶抑制剂、包括普特彼软膏治疗的病人罕有发生皮肤恶性肿瘤和淋巴瘤的病例。因此: · 普特彼软膏不应用于免疫受损的成人和儿童。  · 如果特应性皮炎的症状和体征在6周内未改善，病人应由医疗服务提供者进行再检查，并确认诊断。  · 普特彼软膏非连续使用一年以上的安全性尚未建立。 一般注意事项 普特彼软膏应避免用于可能恶化的皮肤病和恶性皮肤病。一些恶性皮肤病，如皮肤T细胞淋巴瘤可能很像特应性皮炎。 不推荐皮肤屏障缺陷的患者使用普特彼软膏，包括但不限于内塞顿综合征、层状鱼鳞病、弥漫性性红皮病或皮肤移植物抗宿主病，因为可能会增加他克莫司的全身性吸收。也不推荐口服。在上市后不良反应中，已有在以上情况下他克莫司血药浓度增加的报告。 外用普特彼软膏可能会引起局部症状，如皮肤烧灼感(灼热感、刺痛、疼痛

1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。3.当发生神经系统症状时应终止治疗。4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓以确定适宜的剂量。5.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。