注射用克林霉素磷酸酯

注射用克林霉素磷酸酯

多巴丝肼片

本品主要成分为克林霉素磷酸酯。

本品为复方制剂，其组分为：每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg（相当于盐酸苄丝肼57mg）。

珠海亿邦制药有限责任公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20067878

国药准字H10930198

1、本品用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

1、深部肌肉注射时：使用前需用生理盐水或（5％葡萄糖液）将药品稀释成小于60mg/ml浓度的药液。 2、静脉滴注时，每0.3g需用50-100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液。缓慢滴注，通常每分钟不超过20mg。 3、成人：可经深部肌肉注射或静脉滴注给药： （1）轻中度感染：成人一日0.6-1.2g，分2-4次给药（q12h-q6h）。 （2）重度感染：成人一日1.2-2.7g，分2-4次给药（q12h-q6h）。 4、儿童：静脉滴注给药： （1）轻中度感染：一日按体重15-25mg/kg，分2-4次给药（q12h-q6h）。 （3）重度感染：一日按体重25-40mg/kg，分2-4次给药（q12h-q6h）。 5、或遵医嘱。

美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。下面的用量表可作为一个基本的参考...

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

治疗：应监测患者的生命体征，并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者，可能需要进行心血管症状（如心律不齐）或中枢神经系统症状（如呼吸兴奋剂或神经安定药）的系统治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本品可能会影响胚胎的骨骼发育，因此绝对禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。 因不知苄丝肼是否能进入乳汁中，因此服用本品的母亲禁止哺乳，因为不能排除婴儿骨骼畸形的可能。 儿童用药：25岁以下不宜服用。 老年用药：同用法用量。

1、本品用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

1、国外文献显示，克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下： （1）胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水肿或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 （2）血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。 （3）过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等。罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合症。 （4）肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 （5）静脉滴注可能引起静脉炎；肌肉注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 （6）其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 2、国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。

1.药理作用：多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。 给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4:1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。 2.毒理研究： 遗传毒性：多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。 生殖毒性：生殖毒性试验中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下

1、本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。 2、本品禁止与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。 3、肝、肾功能损害者慎用。 4、如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素0.125-0.5g口服，一日4次进行治疗。 5、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。 6、同时使用其他药品，请告知医生。 7、请放置于儿童不能够触及的地方。 8、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）目前尚无详细的研究资料，尚不能作出明确的判断。因此孕妇使用本品应注意利弊。 （2）曾有报道口服克林霉素0.15g，静脉注射克林霉素磷酸酯0.6g时，乳汁出现的药量范围为：0.7-3.8mcg/ml，因为克林霉素可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。 9、儿童用药：一个月的小儿不宜应用。4岁以内儿童慎用。小儿（新生儿到16岁）使用本品时，应注意肝肾功能监测。 10、老年用药： （1）克林霉素的药代动力学研究已证明。口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。 （2）克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者，目前难以判断是否老年人的临床反应与年轻患者有明显不同。但是，临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻（有艰难梭状杆菌引起）老年人中发生较多（>60岁），而且是比较严重的。因此老年人使用本品时应注意仔细观察或监测这些人所发生的腹泻。 11、药物过量： （1）在小鼠中静脉注射剂量为855mg/kg和大鼠口中口服或皮下注射剂量为2618mg/kg时发现有明显的致死性，在小鼠中未见到过惊厥和抑郁。 （2）血液透析和腹膜透析都未能有效清除血清中的克林霉素。

治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在本品治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。 对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。 治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗本品的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。 在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。 患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。 对开角型青光眼病人应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。 如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。 使用本品治疗的病人如需接受全身麻醉，本品治疗应尽量延续至手术前，除非采用氟烷麻醉。因为用本品治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常，因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用本品，手术后可