盐酸甲氧氯普胺注射液

盐酸甲氧氯普胺注射液

环孢素软胶囊

本品主要成分为甲氧氯普胺。

主要成分为环孢素。

天津金耀药业有限公司

华北制药股份有限公司

国药准字H12020967

国药准字H10960009

本品用于：

1、适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。 2、经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

肌内或静脉注射。 1、成人，一次10-20mg，一日剂量不超过0.5mg/kg。 2、小儿，6岁以下每次0.1mg/kg，6-14岁一次2.5-5mg。 3、肾功能不全者，剂量减半。

1.器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11 mg/kg/日，并根据血...

1、下列情况禁用： （1）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。 （2）癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加。 （3）胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重。 （4）嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象。 （5）不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 2、下列情况慎用： （1）肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力。 （2）肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。 儿童用药：儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。 老年用药：老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

本品用于：

1、适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。 2、经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

1、较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力。 2、少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。 3、用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致。 4、注射给药可引起直立性低血压。 5、大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。

环孢素(又称环孢素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物试验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间、抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和释放，阻断静止淋巴细胞于细胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

1、对晕动病所致呕吐无效。 2、醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。 3、严重肾功能不全患者剂量至少须减少60％，这类患者容易出现锥体外系症状。 4、静脉注射甲氧氯普胺须慢，1-2分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态。 5、因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时。 6、本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。 4、对诊断的干扰： (1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应； (2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高； (3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关； (4)血清钾、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。 6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。 7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。 8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，