重酒石酸间羟胺注射液

重酒石酸间羟胺注射液

盐酸埃克替尼片

本品的主要成分为重酒石酸间羟胺。

盐酸埃克替

天津金耀药业有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H12020620

国药准字H20110061

1、本品适用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1、成人用量：成人极量一次100mg(每分钟0.3-0.4mg)。 （1）肌内或皮下注射：2-10mg/次（以间羟胺计），由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初始量效应至少应观察10分钟。 （2）静脉注射：初量0.5-5mg，继而静滴，用于重症休克。 （3）静脉滴注：将间羟胺15-100mg，加入5%葡萄糖液或氯化钠注射液500ml中滴注，调节滴速以维持合适的血压。 2、小儿用量： （1）肌内或皮下注射：按0.1mg/kg，用于严重休克。 （2）静脉滴注：0.4mg/kg或按体表面积12mg/m2，用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液，滴速以维持合适的血压水平为度。 （3）配制后应于24小时内用完，滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液配伍禁忌的药物。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

尚不明确。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

1、本品适用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1、心律失常，发生率随用量及病人的敏感性而异。 2、升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿。 3、过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察。血压过高者可用5-10mg酚妥拉明静脉注射，必要时可重复。 4、静脉滴注时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿。 5、长期使用骤然停药时可能发生低血压。

1、甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和疟疾病史者慎用。 2、血容量不足者应先纠正后再用本品。 3、本品有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，须观察10分钟以上再决定是否增加剂量，以免冒然增量致使血压上升过高。 4、给药时应选用较粗大静脉注射，并避免药液外溢。 5、短期内连续应用，出现快速耐受性，作用会逐渐减弱。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 7、儿童用药：尚不明确。 8、老年用药：尚不明确。 9、药物过量：药物过量，血压过高者可静注酚妥拉明5-10mg。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。