盐酸氨溴索注射液

盐酸氨溴索注射液

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成份为盐酸氨溴索。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

天津金耀药业有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20133163

国药准字H20130103

1、本品用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg；严重病例可以增至每次30mg。 2、6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg。 3、2-6岁儿童：每天3次，每次7.5mg。 4、2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg。 5、均为慢速静脉注射。或将药物加入到葡萄糖注射液（或生理盐水）中，静脉点滴使用。 6、婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：每日用药总量以婴儿体重计算30mg/kg，分4次给药。应使用注射器泵给药，静脉注射时间至少5分钟。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

已知对盐酸氨溴索或其他配方成份过敏者不宜使用。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

1、本品用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、免疫系统病/皮肤和粘组织疾病： （1）不常见：红斑。 （2）未知：变态反应（包括过敏性休克）、血管神经性水肿、皮疹、荨麻疹、瘙痒及其他超敏反应；严重急性过敏反应的报道，与本药的关系尚不确定，此类患者通常对其他物质亦过敏。 2、胃肠疾病： （1）不常见：口干、便稳、流延、咽干。 （2）未知：胃部灼热、恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹部疼痛。 3、呼吸系统、胸廓及纵膈疾病： 不常见：流涕、呼吸困难（超敏反应症状之一）。 4、肾脏和泌尿系统疾病： 不常见：排尿困难。 5、全身性疾病以及给药局部异常： 不常见：体温升高、畏寒，以及粘膜反应。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、禁止本品与其他药物在同一容器内混合，注意配伍用药，应特别注意避免与头孢类抗生素、中药注射剂等配伍应用。 2、禁止本品（pH5.0）与pH大于6.3的其他偏碱性溶液混合，因为pH值增加会导致产生本品游离碱沉淀。 3、若静脉用药时注射速度过快，极少数患者可能会出现头痛、疲劳、精疲力竭、下肢沉重等感觉。 4、在极少数病例中，出现了严重的皮肤反应，比如Stevens-Johnson综合征和yell’s综合征（中毒性表皮坏死松懈症；TEN），这些症状的出现都与患者使用时的状态相关。上述病例中的大部分都是由潜在疾病或者伴随用药引起的。如果患者在用药后新出现皮肤或者粘膜损伤，应及时报告医生，并停用本品。 5、警告：该品种在上市后安全性监测中有严重过敏性休克的报告，故对特殊人群、有过敏史和高敏状态（如支气管哮喘等气道高反应）的患者应慎用本品。用药后如出现过敏反应须立即停药，并根据反应的严重程度给予对症治疗。一旦出现过敏性休克应立即给予急救。 6、慎用： （1）肝、肾功能不全者。 （2）胃溃疡患者。 （3）支气管纤毛运动功能受阻及呼吸道出现大量分泌物的患者（恶性纤毛综合征患者等，可能有出现分泌物阻塞气道的危险）。 （4）青光眼患者。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：临床前试验及用于妊娠28周后的大量的临床经验显示，对妊娠没有不良影响。但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响。 8、儿童用药：参见【用法用量】。 9、老年用药：无特殊注意事项。 10、药物过量：迄今无有关过量症状的报道，如发生，则应对症处理。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。