注射用替卡西林钠克拉维酸钾

注射用替卡西林钠克拉维酸钾

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品为复方制剂，其组份为替卡西林钠和克拉维酸钾（替卡西林和克拉维酸为15：1）。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

海南美好西林生物制药有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20084302

国药准字H20130103

本品适用于治疗各种细菌感染，主要适应症如下：

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、用法： （1）本品可通过静脉点滴间歇给药；本品不用于肌肉注射。 （2）本品干粉需用注射用水或葡萄糖静脉输注液（≤5%）配制成溶液后使用。 （3）安瓿装：先用注射用溶剂10ml（1.6g或3.2g安瓿装）将瓶内干粉溶解，然后再转移至输注容器中，稀释成相应容积溶液后使用。 （4）注射用溶剂推荐用量：1.6g，注射用水50ml，葡萄糖静脉输注液（5%w/v）100ml；3.2g，注射用水100ml，葡萄糖静脉输注液（5%w/v）100/150ml。 （5）本品的一次静脉输注须在30-40分钟内完成。应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗剂量。本品溶解时会产生热量，配制好的溶液通常为浅灰黄色。同一包装的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。残余溶液必须丢弃。 （6）配伍禁忌及药物稳定性：配制好的本品静脉输注液须立即使用。尽管本品在许多静脉输注用溶剂中性质稳定，但注射用溶液仍应随用随配。 （7）本品在下述静脉输注用溶剂中（于25℃条件下）的稳定时间： ①注射用水：24小时。 ②葡萄糖静脉输注液（5%w/v）：12小时。 ③氯化钠（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）静脉注射液：24小时。 ④氯化钠静脉输注液（0.9%）：24小时。 ⑤葡萄聚糖40静脉输注液（10%）与葡萄糖静脉输注液（5%）之混合液：6小时。 ⑥葡萄聚糖40静脉输注液（10%）与氯化钠静脉输注液（0.9%）之混合液：24小时。 ⑦葡萄糖静脉输注液（10%w/v）：6小时。 ⑧山梨醇静脉输注液（30%w/v）：12小时。 ⑨乳酸钠静脉输注液（M/6）：12小时。 ⑩复合乳酸钠静脉输注液：12小时。 （8）本品输注液应在无菌条件下配制，并在相应的稳定时间内使用。 （9）本品在碳酸氢钠溶液中欠稳定。本品不可与血制品或蛋白质水溶液（如水解蛋白或静注脂质乳剂）混合使用。 （10）如果本品与氨基糖甙类抗生素合用，不可将二者同时混合于注射容器或静脉输注液中，以防氨基糖甙类抗生素作用降低。 2、用量： （1）成人（包括老年人）： ①常用剂量：根据体重，每6-8小时给药一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。 ②最大剂量：每4小时给药一次，每次3.2g（1.6g：2支；3.2g：1支）。 ③肾功能不全患者的推荐剂量：轻度功能不全（肌酐清除率>30ml/分钟）每8小时3.2g；中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分钟）每8小时1.6g；严重功能不全（肌酐清除率（2）儿童： ①常用剂量：每次80mg/kg体重，每6-8小时给药一次。 ②新生儿期的用量：每次80mg/kg体重，每12小时给药一次，继而可增至每8小时给药一次。 ③肾功能不全患儿的用量：须参照成人肾功能不全患者的推荐用量进行调整。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

有β-内酰胺类抗菌素（如：青霉素、头孢菌素）过敏史者禁用。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

本品适用于治疗各种细菌感染，主要适应症如下：

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、过敏反应发生过敏反应，应立即停止用药。表现为皮疹、大疱疹、荨麻疹和其它过敏反应。 2、胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻。罕见假膜性结肠炎。 3、肝脏功能改变：AST和/或ALT中度增高。个别报道可出现肝炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在其他青霉素和头孢菌素类抗生素应用中出现。 4、肾脏功能改变：罕见低钾血症。 5、中枢神经系统反应：罕见惊厥，主要发生在肾功能不全或大剂量应用本品的病人中。 6、血液系统改变：血小板减少症，白细胞减少症和出血现象。 7、局部反应：静脉注射部位的血栓性静脉炎。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、在使用本品治疗前，需进行β-内酰胺类敏感试验（如：青霉素、头孢菌素）。 2、在使用本品前，应仔细询问患者有无β-内酰胺类抗菌素（如青霉素、头孢菌素）过敏的病史。 3、动物试验表明本品无致畸作用，但缺乏人体研究资料，因此本品不推荐孕妇使用。 4、曾有个别患者使用本品后出现肝功能异常的报道，但其临床意义尚不明确。肝功能严重受损的病人需慎用本品。 5、对中、重度肾功能不全的病人，需参照推荐剂量调整用药。 6、极少数患者使用大剂量替卡西林后凝血功能异常，发生出血现象，多出现于肾功能不全患者，除非医生认为无其他药物可以取代。否则应予及时停药和适当治疗。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：本品用于孕妇应权衡利弊，本品可用于哺乳期妇女。 8、儿童用药：见用法用量。 9、老年用药：见用法用量。 10、药物过量：可以通过血液透析去除血循环中过量的替卡西林和克拉维酸。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。