盐酸昂丹司琼

盐酸昂丹司琼

盐酸胺碘酮片

本品主要成分为盐酸昂丹司琼。

本品主要成份为盐酸胺碘酮。化学名称：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

四川川大华西药业股份有限公司

山东信谊制药有限公司

国药准字H20053216

国药准字H37021456

本品用于：

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

盐酸昂丹司琼片/盐酸昂丹司琼胶囊： 1、对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg。停止化疗以后每8-12小时口服盐酸昂丹司琼片8mg，连用5天。 2、对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg，以后每8-12小时口服盐酸昂丹司琼片8mg，连用5天。 3、对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。 4、对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg，随后每隔8小时口服片剂8mg两次。 盐酸昂丹司琼口腔崩解片： 1、服用方法：本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液体，以干手撕开泡眼，取出药片，置于舌面，数秒内可崩解溶化，随唾液咽下。 2、服用剂量： （1）对于高度致吐的化疗药物引起的呕吐对单次给予高度致吐的化疗药物的患者，可在化疗前30分钟单次口服昂丹司琼24mg。但尚无一次性口服昂丹司琼24mg，并重复（多日）给药的临床研究。对高度致吐的化疗药物引起的呕吐可采用昂丹司琼静脉滴注加口服的方式给药：在化疗前30分钟，化疗后4小时，8小时各静脉滴注昂丹司琼8mg，停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg(1片)，连用5天。 （2）对于一般致吐的化疗药物引起的呕吐化疗前30分钟口服本品8mg。首剂给药后，每8小时服用8mg。化疗结束后，每8小时口服本品8mg连用5天。 （3）放射治疗：首剂于放疗前1-2小时口服本品8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。 （4）手术所致恶心、呕吐的预防和治疗在诱导麻醉前1小时，口服本品16mg。 注射用盐酸昂丹司琼： 临用前，加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使溶解。 1、对于高度催吐的化疗药物引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼8mg，停止化疗后每8-12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。 2、对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg，以后每8-12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。 3、对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静脉输注4mg。 4、对于手术后恶心呕吐的病人：缓慢静脉输注4mg。 盐酸昂丹司琼注射液： 本品可通过静脉滴注和肌肉注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。 1、对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟。化疗后4小时，8小时各静脉滴注本品8mg，停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg。 2、对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐。化疗前30分钟静脉滴注本品8mg，以后每8-12小时口服片剂8mg，连续5天。 3、对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。 4、对于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg。对已出现术后恶心呕吐时，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗，输注时间应不小于15分钟。 盐酸昂丹司琼氯化钠注射液/盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液： 1、本品供静脉滴注用药。 2、给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。 （1）成人剂量一般每天8mg。 （2）对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟，化疗后4小时、8小时各静脉滴注本品8mg。停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg；对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注本品8mg。以后每8-12小时口服片剂8mg，连续5天；对于放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。 （3）用于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg，对于已出现术后呕吐，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗。输注时间应不少于15分钟。

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日1片-2片维持，部分病人可减至1片，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日1片-2片维持。

对本品任何成份过敏者禁用，胃肠梗阻者禁用。

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ① 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ② 房室传导阻滞； ③ 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。 （2）甲状腺： ① 甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ② 甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 (3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 (4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

本品用于：

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

1、可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。 2、个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。

1、昂丹司琼主要经肝脏代谢清除，肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长。因此，肝脏功能中度或中度障碍的患者用药剂量每天不应超过8mg。 2、肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。 3、手术后不宜使用本品，以免掩盖小肠或胃扩张症状。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定，对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。 5、儿童用药： （1）12岁以上患者的用药剂量及方法与成人一致；4-11岁儿童的用药剂量需要进行调整：化疗前30分钟，口服昂丹司琼4mg，首剂给药后4和8小时分别重复服药2次，每次4mg。化疗结束后，每8小时服药一次，每次4mg，连续服药5天。 （2）本品没有用于4岁以下儿童，以及用于儿童放疗/手术所致呕吐的临床使用经验。 6、老年用药：老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长（5小时），口服生物利用度提高（65%），但无临床意义，65岁以上的用药疗效及经验尚有限。 7、药物过量： （1）曾有两位病人分别接受了静脉输入84mg和145mg昂丹司琼。用药过量后，会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。停药后这些现象可得到完全纠正。对昂丹司琼无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。 （2）不推荐用吐根治疗昂丹司琼用药过量，因为患者会因昂丹司琼本身具有的止吐作用，而不反应。

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 （2）对诊断的干扰： ① 心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ② 极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③ 甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 （3）下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 （4）多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。 （5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； （6