盐酸酚苄明

盐酸酚苄明

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成份为盐酸酚苄明。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

山东信谊制药有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H37021439

国药准字H20130103

本品用于嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备；周围血管痉挛性疾病、休克；前列腺增生引起的尿潴留。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸酚苄明片： 给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。 盐酸酚苄明胶囊： 1、给药须按个体化原则，开始宜用小剂量，渐增至有效剂量，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时10mg/次，每日2次，以后隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20-40mg，每日2-3次维持。 2、小儿口服，开始按每公斤体重0.2mg，每日2次；或按体表面积每平方米6-10mg，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.2mg或按每平方米体表面积12-36mg，分3-4次口服。 盐酸酚苄明注射液： 1、本品局部刺激性强，不作皮下或肌内给药，可采用静脉用药。 2、静脉注射：每日0.5-1mg/kg；静脉滴注：0.5-1mg/kg，加入5%葡萄糖液200-500ml中静滴（2小时滴完），一日总量不宜超过2mg/kg，用于心力衰竭和休克。嗜铬细胞瘤术前应用3天，必要时麻醉诱导时给药一次。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

1、低血压。 2、心绞痛、心肌梗死。 3、对本品过敏者。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

本品用于嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备；周围血管痉挛性疾病、休克；前列腺增生引起的尿潴留。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌。 2、脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血。 3、代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代偿。 4、冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。 5、肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。 6、上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。 7、用药期间需定时测血压。 8、开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。 9、反射性心率加速可加用b受体阻滞剂。 10、与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。 11、酚苄明过量时，宜用去甲肾上腺素，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。 13、儿童用药：本品在小儿应用未经充分研究。 14、老年患者用药：尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。 15、药物过量：药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的a受体阻滞作用。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。