苏可诺(注射用低分子量肝素钠)

苏可诺(注射用低分子量肝素钠)

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成分为低分子量肝素钠。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20020179

国药准字H20130103

本品主要适用于血液透析体外循环中预防血栓形成，也可用于预防深部静脉血栓形成。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

临用前，按每毫升5000IU加注射用水溶解。 1、血液透析时预防血栓形成 （1）本品每支含低分子量肝素5000IU。 （2）每次透析开始时，应从动脉血管通路给予低分子肝素。本品推荐剂量为100IU/Kg在通常4小时透析期间给药一次即可；但当透析装置出现丝状体纤维蛋白时，应再给予50-100IU/kg的剂量。 2、预防深部静脉血栓形成： （1）本品每支含低分子量肝素50001U。 （2）手术前1-2小时，深部皮下注射5000IU，手术后每天皮下注射2500IU，连续用药5天。在一些患者中延长疗程至静脉血栓形成因素消除和患者不需卧床为止。 （3）腹壁皮下注射或遵医嘱。皮下用药须知： ①应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度，在整个注射过程中，用拇指和食指将皮肤捏起，并将针头扎入皮肤褶皱内注射。 ②肾衰患者：肾衰患者用于预防目的给药时无需调整剂量。 ③体重低于40kg和高于100kg的患者，应根据临床监测情况相应调整剂量。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

1、下列情况禁用本品： （1）对肝素及低分子量肝素过敏。 （2）严重的凝血障。 （3）有低分子量肝素或肝索诱导的血小板减少症史（以往有血小板计数明显下降）。 （4）活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤。 （5）急性感染性心内膜炎（心内膜炎），心脏瓣膜置换术所致的感染除外。 2、本品不推荐用于下列情况： （1）严重的肾功能损害。 （2）出血性脑卒中。 （3）难以控制的动脉高压。 （4）与其它药物共用（见：与其它药物的相互作用），有任何疑问请咨询医师或药师。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

本品主要适用于血液透析体外循环中预防血栓形成，也可用于预防深部静脉血栓形成。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品可产生不同程度的不良反应： 1、出血：使用任何抗凝剂都可产生此反应，出现此种情况时，应立即通知医师。 2、部分注射部位瘀点、瘀斑、轻度血肿和坏死。 3、局部或全身过敏反应。 4、血小板减少症（血小板计数异常降低）：应立即通知医师。 5、少见注射部位严重皮疹发生，向医师咨询。 6、增加血中某些酶的水平（转氨酶）。 7、在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉时使用低分子量肝素，有出现椎管内血肿的报道。 8、当出现任何未提及的不良反应时应立即向医师或药师咨询。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、特别警告：禁止肌肉注射。远离儿童放置。 2、由于分子量不同，抗Xa活性及剂量不同，不同的低分子量肝素不可互相替代使用。应特别注意并遵守相应产品的使用方法。当有肝素诱导的血小板减少症病史的患者使用本品时，应特别小心。 3、蛛网膜下腔/硬膜外麻醉：与其它抗凝剂相同。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉中，同时使用低分子量肝素，极少有椎管内血肿导致长期或永久性瘫痪的报道。当术后保留硬膜外导管时，可能增大出现上述症状的危险。须进行神经学监测。 4、须在医师指导下使用本品。 5、未向医师咨询不可擅自停。 6、使用注意事项： （1）注射本品时应严密监控，任何适应症及使用剂量都应进行血小板计数监测。建议在使用低分子量肝素治疗前进行血小板计数，并在治疗中进行常规计数监测。如果血小板计数显著下降（低于原值的30%-50%），应停用本品。 （2）在下述情况中应小心使用本品：肝肾功能不全患者，有消化道溃疡史，或有出血倾向的器宫损伤史，出血性脑卒中，难以控制的严重动脉高压史，糖尿病性视网膜病变；近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔/硬膜外麻醉。 7、有任何疑问请咨询医师或药师。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠初3个月妇女或产后妇女使用本品可能增加出血的危险，须慎用。在妊娠及哺乳期需用本品时，应于使用之前咨询医师或药师。为保险起见，在妊娠期不宜使用本品，而哺乳期并非禁忌。 9、儿童用药：本品不适用于儿童。 10、老年用药：由于60岁以上老年人（特别是女性）对肝素较敏感，故使用本品期间可能曷出血，须注意。 11、药物过量：本品过量可导致出血。出现用药过量时，可缓慢静脉注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品，1IU盐酸鱼精蛋白可中和1.6IU的肝素。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。