氯雷他定

氯雷他定

西达本胺片

本品主要成份为氯雷他定。

主要成份为西达本胺。

万特制药(海南)有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20060401

国药准字H20140129

本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 氯雷他定片、氯雷他定颗粒、氯雷他定胶囊、氯雷他定糖浆、氯雷他定分散片、氯雷他定咀嚼片、盐酸氯雷他定片、盐酸氯雷他定胶囊： 口服，咀嚼片咀嚼后服用。 1、成人及12岁以上儿童一日1次，一次10mg（糖浆10ml）。 2、2-12岁儿童： （1）体重>30kg：一日1次，一次10mg（糖浆10ml）。 （2）体重≤30kg：一日1次，一次5mg（糖浆10ml）。 氯雷他定口腔崩解片： 1、空腹服。取出本品置于口腔中，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃。 2、成人及12岁以上的儿童：一日1次，一次1片（10mg）。 3、2-12岁儿童：体重30kg，一日1次，一次1片（10mg），体重≤30kg，一日1次，一次半片（5mg）。 4、用于手撕开掀背包装，取出药片，置于口腔中，药片将迅速崩解，随唾液吞服即可。服药不需水；不建议将药片掰开服用。

本品需在有经验的医生指导下使用。

对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、常见不良反应有：乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等。偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动功能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。 2、文献报道，约300名6-12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天一次，连续用药8-15天。其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。不良反应发生的类别和频率与成人相似。氯雷他定10mg所致的发育终止的发生率小于1%。 3、在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中，60名2-5岁患儿接受氯雷他定每天5mg，14天，未观察到非预期的不良反应。与2-5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2-3%的不良反应包括：腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。 4、除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应： （1）自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗、口干。 （2）一般状况：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。 （3）心血管系统：高血压，低血压、心悸、室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。 （4）中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。 （5）胃肠道系统：味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。 （6）肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛。精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。 （7）生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。 （8）呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。 （9）皮肤及附属器官：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。 （10）泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。 （11）另外，服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、血小板减少症、癫痫。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。 2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定。 3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用。 4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，请在医生指导下使用，可按10mg/次，隔日1次服药。 5、肾功能不全者慎用。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期的安全性未被确定，孕妇慎用。本品可以从乳汁中分泌，而抗组胺药对婴儿的危害性大，特别对新生儿和早产儿，服药期必须停止哺乳。 7、儿童用药：2岁以下儿童应用本品的安全性和疗效尚未确定。有国外研究表明1-2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。 8、老年用药：因老年患者服用后血浆浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。 9、药物过量：成年人过量服用本品（40-180mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（>10mg）有锥体外系迹象、心悸等症状。过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可以考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷