拉西地平

拉西地平

酒石酸伐尼克兰片

本品主要成分为拉西地平。

本品主要成份为酒石酸伐尼克兰。

万特制药(海南)有限公司

R-Pharm Germany GmbH

国药准字H20083145

注册证号H20171222

拉西地平片：用于治疗高血压。

适用于成人戒烟。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 拉西地平片：成人起始剂量4mg（1片），每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg（1.5片），8mg（2片）一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg（0.5片），每日1次。 拉西地平分散片： 1、初始剂量为每日一次，每次2mg。每日应在同一时间服用，最好是在早晨。 2、对于高血压的治疗方案应根据病情的严重程度及个体的差异调整。 3、当给予初始剂量后充分的时间内未达到有效治疗效果时，剂量可增至4mg/次/日，可增至6mg/次/日。实际上，该剂量调整时间相隔不应少于3-4周，除非病情较重，需要迅速增加剂量。 4、每日应在同一时间内服用本品，最好是在早晨，可与食物或不与食物同服。 5、肝脏损伤：对于肝损伤的患者无需调整剂量。 6、肾脏损伤：因拉西地平不经肾脏排泄，因此对于肾损伤患者无需调整剂量。 7、老年患者：无需调整剂量。本品可用于长期治疗。

用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。...

对本品任何成份过敏者。同其他二氢吡啶类药物，拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄病人。

无论是否接受成烟治疗,戒烟本身即伴随多种症状例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、抑郁情绪、失眠、易激惹、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。本品的多项临床研究涉及约4.000名患者，治疗时间最长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应;通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生活无差异。完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg报告最多的不良事件为恶心(28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。 因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4%，安慰剂组为9.7%。在这些患者中治疗组常见不良事件的治疗中断率为:恶心(2.7%， 安慰剂组0.6%)、 头痛(0.6%， 安慰剂组1.0%)、失眠(安慰剂组1.2%)及梦境异常(0.2%， 安慰剂组0.2%). 不良反应表 下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列:很常见(1/10),

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 风险总结 关于孕妇使用伐尼克兰的可用人体数据不足，无法提供药物相关风险信息。妊娠期间吸烟对母体、胎儿和新生儿都存在风险( 见临床注意事项)。在动物研究中，在器官形成期以相当于人保最大推荐剂量(MRHD)时暴露量50倍的暴露量给药时，伐尼克兰未导致严重畸形，但导致胎儿体重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相当于MRHD时人体暴露量的36倍的母体暴解量向妊娠大鼠给予伐尼克兰对子代产生了发育毒性(见数据) . 与不吸烟的孕妇相比，妊娠期间吸烟的孕妇所产婴儿患唇腭裂的预计背景风险增加

拉西地平片：用于治疗高血压。

适用于成人戒烟。

拉西地平片： 1、最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。 2、少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。 3、极少数有胸痛和齿龈增生。 拉西地平分散片： 不良事件发生为：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100且<1/10)，不常见(≥1/1000且<1/100），罕见(≥1/10000且<1/1000)，非常罕见(<1/10000)。 1、常见：头痛、头晕、心悸、皮肤潮红、胃肠道不适、恶心、皮疹、多尿、无力、水肿、可逆性碱性磷脂酶升高（临床显著增加不常见）。 2、不常见：心绞痛恶化、牙龈增生。 3、罕见：血管水肿，荨麻疹。 4、非常罕见：震颤。

伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。 体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白（]2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-羟色胺（5-HT3）受体具有中等亲和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遗传毒性：伐尼克兰Ames试验、哺乳动物CHO/HGPRT试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎发育试验中，雄性大鼠与雌生大鼠经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天(根据AU

拉西地平片： 1、肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。 2、本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。 3、一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 4、虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。 （2）本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。 （3）本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。 6、儿童用药：本品尚无用于儿童的经验。 7、老年用药：老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。可以长期连续用药。 8、药物过量：尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。 拉西地平分散片： 1、特异性研究显示，拉西地平不影响窦房结的自律性，不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此，窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。正如报道的其他二氢吡啶类钙通道拮抗剂，拉西地平应谨慎应用于先天性或已确认的获得性QT延长的患者。同时服用已知可延迟QT间期的药物，如I型和Ⅲ型心律失常，三环类抗抑郁剂，某些抗精神病药物、抗生素（如红霉素）和某些抗组胺药（如特非那定）的患者，应慎用拉西地平。 2、与其它钙离子拮抗剂一样，心脏储备能力差的患者慎用本品。 3、患有不稳定心绞痛的患者服用本品应小心，与其它二氢吡啶类钙离子拮抗剂一样。 4、新近曾发生心肌梗死的患者慎用本品。 5、没有证据显示拉西地平降低糖耐量或改变糖尿病的控制。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尚无拉西地平用于孕妇的安全性数据。 （2）动物实验显示拉西地平没有致畸性和对生长的损害（参见【药理毒理】)。 （3）动物乳汁分泌实验表明，拉西地平（或其代谢物）可泌入乳汁。 （4）妊娠和哺乳期间，需要对患者权衡利弊后再考虑用药。(参见【药理毒理】) （5）应考虑本品在孕晚期引起子宫肌肉松弛的可能性。 7、儿童用药：尚无儿童使用本品的经验。 8、老年用药：参见【用法用量】。 9、药物过量： （1）尚无服用本品过量的病例。 （2）服用本品过量最可能发生的问题是外周血管舒张过度所致低血压和心动过速。理论上，可能发生心动过缓或房室传导时间延长。 （3）无特殊解毒方法，通用标准措施为监测心功能，给予适当的支持和治疗措施。

警告 1.神经精神症状和自杀 在本品上市后经验中，出现了行为或思维改变、焦虑、精神病、情绪变动、攻击行为、抑郁、自杀意念和行为以及自杀企图的报告。一项大型的随机、双目、活性和安慰剂对照研究，比较了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克兰、安非他酮、尼古丁替代疗法贴片(NRT)或安慰剂进行戒烟治疗时出现严重精神神经事件的风险。主要安全性终点为上市后经险中所报告的-系列复合精神神经不良事件。与安慰剂组的主要复合终点相比较，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克兰并未增加严重精神神经不良事件出现的风险(见[临床试验]针对具有和不具有精神疾病史的受试者的精神神经安全性研究)。抑郁情绪可能是一个尼古丁戒断症状。抑郁，包括罕见的自杀意念和自杀企图。临床医生应该意识到，在云试通过治疗或不通过治疗来戒烟的忠者中，均有出现严重的精神神经症状急症的可能性。如果惠者在接受伐尼克兰治疗时出现严重的精神神经症状，则应立即停用伐尼克兰并联系医护人员，对治疗进行重新评估。 精神疾病史 无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。 伐尼克兰戒烟研究提供了与具有精冲疾病史患者相关的数