拉西地平

拉西地平

环孢素软胶囊

本品主要成分为拉西地平。

主要成分为环孢素。

万特制药(海南)有限公司

华北制药股份有限公司

国药准字H20083145

国药准字H10960009

拉西地平片：用于治疗高血压。

1、适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。 2、经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 拉西地平片：成人起始剂量4mg（1片），每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg（1.5片），8mg（2片）一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg（0.5片），每日1次。 拉西地平分散片： 1、初始剂量为每日一次，每次2mg。每日应在同一时间服用，最好是在早晨。 2、对于高血压的治疗方案应根据病情的严重程度及个体的差异调整。 3、当给予初始剂量后充分的时间内未达到有效治疗效果时，剂量可增至4mg/次/日，可增至6mg/次/日。实际上，该剂量调整时间相隔不应少于3-4周，除非病情较重，需要迅速增加剂量。 4、每日应在同一时间内服用本品，最好是在早晨，可与食物或不与食物同服。 5、肝脏损伤：对于肝损伤的患者无需调整剂量。 6、肾脏损伤：因拉西地平不经肾脏排泄，因此对于肾损伤患者无需调整剂量。 7、老年患者：无需调整剂量。本品可用于长期治疗。

1.器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11 mg/kg/日，并根据血...

对本品任何成份过敏者。同其他二氢吡啶类药物，拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄病人。

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。 儿童用药：儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。 老年用药：老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

拉西地平片：用于治疗高血压。

1、适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。 2、经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

拉西地平片： 1、最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。 2、少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。 3、极少数有胸痛和齿龈增生。 拉西地平分散片： 不良事件发生为：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100且<1/10)，不常见(≥1/1000且<1/100），罕见(≥1/10000且<1/1000)，非常罕见(<1/10000)。 1、常见：头痛、头晕、心悸、皮肤潮红、胃肠道不适、恶心、皮疹、多尿、无力、水肿、可逆性碱性磷脂酶升高（临床显著增加不常见）。 2、不常见：心绞痛恶化、牙龈增生。 3、罕见：血管水肿，荨麻疹。 4、非常罕见：震颤。

环孢素(又称环孢素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物试验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间、抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和释放，阻断静止淋巴细胞于细胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

拉西地平片： 1、肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。 2、本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。 3、一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 4、虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。 （2）本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。 （3）本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。 6、儿童用药：本品尚无用于儿童的经验。 7、老年用药：老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。可以长期连续用药。 8、药物过量：尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。 拉西地平分散片： 1、特异性研究显示，拉西地平不影响窦房结的自律性，不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此，窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。正如报道的其他二氢吡啶类钙通道拮抗剂，拉西地平应谨慎应用于先天性或已确认的获得性QT延长的患者。同时服用已知可延迟QT间期的药物，如I型和Ⅲ型心律失常，三环类抗抑郁剂，某些抗精神病药物、抗生素（如红霉素）和某些抗组胺药（如特非那定）的患者，应慎用拉西地平。 2、与其它钙离子拮抗剂一样，心脏储备能力差的患者慎用本品。 3、患有不稳定心绞痛的患者服用本品应小心，与其它二氢吡啶类钙离子拮抗剂一样。 4、新近曾发生心肌梗死的患者慎用本品。 5、没有证据显示拉西地平降低糖耐量或改变糖尿病的控制。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尚无拉西地平用于孕妇的安全性数据。 （2）动物实验显示拉西地平没有致畸性和对生长的损害（参见【药理毒理】)。 （3）动物乳汁分泌实验表明，拉西地平（或其代谢物）可泌入乳汁。 （4）妊娠和哺乳期间，需要对患者权衡利弊后再考虑用药。(参见【药理毒理】) （5）应考虑本品在孕晚期引起子宫肌肉松弛的可能性。 7、儿童用药：尚无儿童使用本品的经验。 8、老年用药：参见【用法用量】。 9、药物过量： （1）尚无服用本品过量的病例。 （2）服用本品过量最可能发生的问题是外周血管舒张过度所致低血压和心动过速。理论上，可能发生心动过缓或房室传导时间延长。 （3）无特殊解毒方法，通用标准措施为监测心功能，给予适当的支持和治疗措施。

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。 4、对诊断的干扰： (1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应； (2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高； (3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关； (4)血清钾、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。 6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。 7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。 8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，