硫辛酸

硫辛酸

佐米曲普坦片

本品主要成分为硫辛酸。

本品主要成份为佐米曲普坦。  化学名称：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。  分子式：C16H21N3O2  分子量：287.36

武汉生物化学制药有限公司

万特制药（海南）有限公司

国药准字H20067501

国药准字H20061077

本品适用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射剂： 1、本品可用于静脉注射或肌肉注射。 （1）静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸。 （2）用于肌肉注射，每个注射部位硫辛酸用量不得超过50mg。如需大剂量给药，每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。 2、本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg硫辛酸加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。 3、除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg，2-4周为一个疗程。 口服固体： 口服，每日一次，每次0.6g，早餐前半个小时服用。对于较严重的症状，建议起始先采用注射治疗。由于糖尿病周围神经病变是慢性疾病，一般需长期服用，具体使用时间由医生根据个体特点决定。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。如果24小时内症状持续或复发，再次...

对本品过敏者。

本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌痛、肌肉无力。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。 儿童用药：本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：用于65岁以上患者的安全性和有效性尚无系统的评价。

本品适用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

注射剂： 1、静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。 2、肌肉注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹。也可能出现全身变态反应，严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应急时抢救。 口服固体： 1、本品的不良反应如下： （1）胃肠道系统：非常罕见(（2）过敏反应：非常罕见(（3）神经系统：非常罕见(（4）全身反应：非常罕见(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少数病例中出现血糖降低。此时低血糖的症状有眩晕、出汗、头痛和视物异常。 2、如发生上述一项症状，应立即停药，并通知医生，医生会根据程度决定是否继续用药。过敏症状一出现，即应停药并通知医生。如发生任何上述未来提及的不良反应，请通知医生或药师。

1.药理作用 佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验(CHO/HGPRT)结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日(该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍)，未显示对生育力的损害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍)，导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊

注射剂： 1、配好的输液，用铝箔纸包裹避光，6小时内保持稳定。 2、本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。 3、在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。 4、由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。 6、儿童用药：儿童和少年应排除在治疗之外，因为还没有经过临床验证。 7、老年用药：临床上无需特别调整使用剂量。 8、药物过量：迄今尚未见硫辛酸中毒特征的报道。亦未见可能出现的中毒症状的药理学描述。 口服固体： 1、食物会影响本品的吸收，因此应将硫辛酸和食物分开服用。 2、长期饮酒是神经病变发生、发展的重要危险因素，可影响本品治疗的成功率。因此建议糖尿病周围神经病变患者尽可能戒洒．无治疗间期内也如此。 3、由于补充一定的疏辛酸可以降低血糖浓度，因此对于那些带有糖尿病和偏头痛耐受不良者要谨慎。有必要的话，为避免出现低血糖，要进行血糖监控和将血糖药物的剂量调整。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：只有在谨慎评估利益-风险后，本品才能用于妊娠或哺乳期妇女。生殖毒理学来提示对生育力及胚胎早期发育的影响，胚胎毒性效应不明显，目前有关硫辛酸进入母乳的途径尚未知。因此妊娠和哺乳期妇女只有在医生强烈建议时才能使用本品。 5、儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立。 6、老年用药：老年患者用药的安全有效性尚未确立。 7、药物过量： （1）已有报道，意外或自杀式饮酒，同时口服大剂量硫辛酸后，可出现严重的中毒症状甚至致命性后果。中毒早期可能表现为烦躁、坐立不安或意识模糊，后期伴发生全身惊厥及乳酸性酸中毒。此外，大剂量硫辛酸的中毒表现为低血糖、休克、横纹肌溶解、溶血、弥漫性血管内凝血（DIC）、骨髓抑制和多脏器衰竭。 （2）中毒时治疗措施：如果怀疑硫辛酸轻度中毒（如成年人>6g、儿童>50mg/kg体重），应立即入院并开始实施中毒的一般治疗措施（如催吐、洗胃、活性炭吸附等）；全身惊厥、乳酸性酸中毒和其他致命性后果的处理应以强化治疗和全身治疗为中心，目前，血液透析、血液灌注或过滤技术对加速硫辛酸排泄的益处尚不明确。

1.本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。 2.尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。 3.症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 4.此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 5.目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。 6.对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。