华迈通(长春西汀葡萄糖注射液)

华迈通(长春西汀葡萄糖注射液)

阿德福韦酯分散片

本品主要成份为长春西汀、葡萄糖。

阿德福韦酯

山东华鲁制药有限公司

湖南方盛制药股份有限公司

国药准字H20050615

国药准字H20150051

本品适用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

静脉滴注。开始剂量每天20mg，以后根据病情可增至30mg，缓慢滴注或遵医嘱。

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下用本品治疗。成人(18-65岁) 对...

1、对本品过敏者禁用。 2、颅内出血后尚未完全止血者禁用。 3、严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。 4、孕妇或可能已妊娠的妇女禁用。

一项480例中国HBeAg阳性的代偿性慢性乙型肝炎患者中进行的随机、双盲、安慰剂对照、为期52周的研究，经研究者评估认为与药物有关的不良事件 ：疲乏、胃肠道反应（腹部不适、上腹痛、腹泻、恶心、胃部不适）、鼻咽炎、头晕、皮疹、脱发、肝区痛、自发流产、失眠、实验室检查异常（ALT、CPK和ALP升高、中性粒细胞和白细胞减少），任何单个不良事件的总体发生率均≤ (smaller than or equal to) 2%。最常见的为疲乏。唯一的严重不良反应为1例自发流产。 在两项针对HBeAg阳性和阴性的慢性乙型肝炎患者的国际研究中，阿德福韦酯10mg和安慰剂组48周的疗程中，不良反应的发生率相似。本品治疗组的患者中发生率≥ (greater than or equal to) 3%的所有与治疗相关的临床不良事件包括 ：乏力、头痛、腹痛、恶心、胃肠胀气、腹泻和消化不良。阿德福韦酯10 mg组观察到的实验室结果异常的发生率与安慰剂组相似。但安慰剂组发生肝脏转氨酶升高的比率较高。 在研究437和438研究中，患者分别接受阿德福韦酯10 mg和安慰剂，疗程48周。在延长期的治疗中，492例患者接受了

本品适用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

1、过敏症：有时可出现皮疹，偶有荨麻疹、瘙痒等过敏症状，若出现此症状应停药。 2、精神神经系统：有时头痛、头重、眩晕，偶尔出现困倦感，侧肢的麻木感，脱力感加重。 3、消化道：有时恶心、呕吐，也偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。 4、循环器官：有时可出现颜面潮红、头昏等症状，偶见低血压、心动过速等症状。 5、血液：有时可出现白细胞减少肝脏，有时可出现转氨酶升高，偶尔也可见酮性磷酸酶升高和黄疸等。 6、肝脏：有时可出现GOT，GPT，r-GTP，LDH，AL-P升高，偶尔可见黄疸等。 7、肾脏：偶尔可出现血尿素氮升高。 8、其他：偶尔有倦怠感。

药效学特征作用机制： nbsp; 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通过转染HBV的人类干细胞瘤细胞系确定阿德福韦体外抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。阿德福韦与拉米夫定合用在体外表现出附加的抗-HBV活性。耐药性： 对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的

1、使用前请详细检查，如发现药液浑浊或有异物、瓶体细微破裂、瓶盖松动等切勿使用。本品应一次用完，不得贮藏再用。 2、本品应在医生指导下使用。 3、出现过敏症状时，应立即停药就医。 4、哺乳期妇女应避免使用本品，如不得不使用，应停止哺乳。 5、本品不得与肝素合并使用。 6、长期使用应注意血象变化。 7、本品不可静脉或肌肉推注。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇或已有妊娠可能的妇女禁用。哺乳期妇女应避免使用本品，必须使用时应停止哺乳。 9、儿童用药：尚缺乏本品儿童用药的安全性和有效性研究。 10、老年用药：请遵医嘱。 11、药物过量：尚缺乏本品药物过量的研究资料和报道。一旦出现药物过量，应给予对症和支持治疗。

使用的剂量不允许超过推荐的剂量。最佳疗程尚未确定。肝功能 ： 停止治疗后的肝炎恶化。在停止乙型肝炎治疗（包括用阿德福韦酯治疗）的患者中，已有报告发生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韦酯治疗的患者，必须严密监测肝功能数月，包括临床表现和实验室指标。需要时应恢复乙型肝炎的治疗。国外临床试验中，约25％的患者在停止阿德福韦酯治疗后发生肝炎加重(ALT≥ (greater than or equal to) 10倍的正常值上限)。这些事件大多发生于停止治疗后的12周内。这些出现肝炎加重的患者，其HBeAg通常未发生血清转换，表现为ALT升高并重新出现病毒复制。在对肝功能代偿的HBeAg阳性和HBeAg阴性患者进行的研究中，肝炎加重通常不伴有肝功能失代偿的发生。但是，肝病晚期或肝硬化的患者可能发生肝功能失代偿的危险增加。尽管大多数事件看来是自限性的，或在重新开始治疗后缓解，但已有肝炎恶化严重病例的报告，包括个别死亡病例。因此，患者在停止治疗后必须接受密切监测。