盐酸环丙沙星葡萄糖注射液

盐酸环丙沙星葡萄糖注射液

普瑞巴林胶囊

本品为复方制剂，其组份为盐酸环丙沙星与葡萄糖。

化学名称：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

甘肃成纪生物药业有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H10950114

国药准字J20160022

本品用于敏感菌引起的：

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

1、成人一般用量为一次0.1g-0.2g，每12小时静脉滴注1次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以上，严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一次0.4g，一天2-3次。 2、疗程视感染程度而定。通常治疗持续7-14天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天。 （1）尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7天；复杂性尿路感染7-14天。 （2）肺炎和皮肤软组织感染：7-14天。 （3）肠道感染：5-7天。 （4）骨和关节感染：4-6周或更长。 （5）伤寒：10-14天。

本品可与食物同时服用，也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2...

对本品及任何氟喹诺酮类药有过敏史的患者禁用。

一项双盲、安慰剂对照试验发现，165名局部发作型癫痫病人在原有治疗基础上加上普瑞巴林治疗（剂量为50、100、150、300和600mg/day，每日两次）。最大剂量时大部分患者的耐受性良好。头晕和嗜睡是最常出现的不良反应，600mg/day剂量组的发生率最高，头晕发生率为42%，嗜睡的发生率为29%。而安慰剂组这两种不良反应的发生率均为11%。大部分不良反应为轻到中度。8名患者因不良反应退出了试验，这些患者均是300mg/day和600mg/day剂量组的患者。泛发型焦虑症和社交恐怖症患者所进行的临床试验也发现头晕和嗜睡是最常出现的不良反应。

儿童用药：由于该人群中安全性和疗效的数据不充足，年龄小于12岁的儿童和青少年（12-17岁）不推荐使用乐瑞卡。 老年用药：老年患者（年龄65岁以上）由于肾功能减退可能需要减量（见包装内说明书） 孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。 动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。 除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌；但是，乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此，不

本品用于敏感菌引起的：

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

1、胃肠道反应：较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重胃肠疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药，给予适当治疗（如给予万古霉素）。禁用抑制胃肠道蠕动药。 2、中枢神经系统反应：可有头晕、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可岀现外周痛觉异常、颅內压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应，应立即停药通知医生。 3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克，应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。 4、偶可发生： （1）视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力減退。 （2）血尿、间质性肾炎、肝炎、肝坏死衰竭表现。 （3）静脉炎或血栓性静脉炎。 （4）结晶尿，多见于高剂量应用时。 （5）关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。 （6）心动过速、面部潮红、偏头痛、晕厥。 （7）血液系统影响:贫血、血小板减少、血细胞减少、嗜酸性粒细胞増多、溶血性贫血、凝血改变。 （8）皮肤点状出血（瘀点）水疱形成，伴随出血（血疱）和有结痴的小结节（丘疹）、Stevens-Johnson及Yell综合症。 （9）长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。 5、试验室数据异常：少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，胆汁淤积性黄疸，尤其在肝损害患者，血尿素氮、肌酐或胆红素増高，个别患者岀现高血糖、结晶尿血尿现象。 6、环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其在同时饮酒的病人。

1.药理作用 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA 反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿 片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 2.毒理研究 遗传毒性：体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用，体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变，在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。  生殖

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml。 3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光下，如发生光敏反应需停药。 5、肝功能严重减退时，可减少药物消除，使血药浓度増高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均须权衡利弊后应用，并调整剂量。 6、原有中枢神经系统疾患者，例如患癫痫及有癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，因可通过胎盘屏障，故孕妇禁用；本品也可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 8、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此禁用于18岁以下的小儿及青少年。 9、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 10、药物过量：急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并保持足够的水分。血液透析或腹膜透析仅能使少量药物（<10%）排出体外。

），提示躯体依赖性。 15.自杀行为和想法 因任何适应症而接受抗癫痫药（AED）治疗的患者，抗癫痫药（包括本品）会增加患者自杀想法或行为的风险。AED 治疗期间，应监测患者是否出现下述症状或症状恶化：抑郁、自杀想法或行为，和/或情绪或行为的任何异常变化。 对199 项包括11 种不同AED 的安慰剂对照临床试验（单药治疗和辅助治疗）进行合并分析，发现AED 治疗组患者的自杀想法或行为的风险约为安慰剂组患者的2 倍（调整后的相对风险为1.8，95% 可信区间：1.2, 2.7）。这些临床试验中位治疗时间为12 周，27,863 例AED 治疗组患者的自杀行为或想法发生率的估算值为0.43%，而16,029 例安慰剂组患者发生率的估算值为0.24%，表明每530 例治疗患者中约增加1 例有自杀想法或行为的患者。试验中药物治疗组有4 例自杀患者，安慰剂组无自杀患者；但因病例数太少，尚不能得出药物对自杀影响的任何结论。 在AED 治疗开始一周之后，即观察到AED 治疗可增加自杀想法或行为的风险，且持续存在于整个治疗评估期间。因纳入分析的大多数临床试验均不超过24 周，故未能评价24 周后自杀想