缬沙坦

缬沙坦

盐酸坦索罗辛缓释胶囊

本品主要成份为缬沙坦。

本品主要成份为盐酸坦洛新。

湖南千金湘江药业股份有限公司

浙江仟源海力生制药有限公司

国药准字H20030776

国药准字H20020623

本品用于各种轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。

前列腺增生症引起的排尿障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、推荐剂量为80mg，每日一次，与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹时服用。建议每天在同一时间用药（如早晨）。 2、2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。 3、对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。 4、老年患者无需调整剂量。 5、尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。 6、高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。 7、突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。 8、多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。

成人每日1次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg），根据年龄、症状的不同可适当调...

1、已知对本品过敏者禁用。 2、妊娠和哺乳期妇女禁用。 3、对严重肾功能衰竭（肌酐清除率＜10ml/min）患者尚无应用本品的经验。

1.神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等。 2.循环系统：偶见血压下降、心率加快等。 3.过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。 4.消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振等。 5.肝功能：偶见ALT、AST、LDH升高，停药后可恢复正常。 6.其他：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药：因高龄患者中常有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

本品用于各种轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。

前列腺增生症引起的排尿障碍。

1、包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用。以下列出10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人、分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率≥1%的不良反应如下（无论是否与所研究的药物有关）：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲乏、鼻炎、鼻窦炎、背痛、腹痛、恶心、咽炎、关节痛。 2、其它发生率低于1%的不良反应有：水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。 3、产品投入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括：血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其它超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。 4、试验室研究结果： （1）罕见情况下，缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现，缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低（＞20%）的分别为0.8%和0.4%。安慰剂组为0.1%。 （2）临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%，ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。偶见肝功能指标升高。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要监测特殊试验室指标。

药理作用 1.对交感神经a1受体的阻断作用：本品可选择性阻断a1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45～140倍。此外，本品对a1受体的亲和力比a2受体的强5400～24000倍。 2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受体亚型a1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的a1受体主要为a1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松弛，尿道压降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。 3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。 毒理研究 重复给药毒性：文献报道，大鼠、小猎犬（经口）连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。 生殖毒性：雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d可导致生育力显著下降，但这种作用呈可逆性，生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善，在多剂量停药9周后恢复正常，雄性大鼠多剂量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分别为正常人的0.2和16倍）给药不会影响生育力。在已完成的

1、低钠和/或血容量不足：极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如大剂量应用利尿剂），应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。 2、肾动脉狭窄：12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮（BUN）明显变化。由于其它作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。 3、肾功能不全：肾功能不全患者不需要调整剂量。 4、肝功能不全：肝功能不全患者不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。 5、缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少（见【药代动力学】），对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 6、与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）早期（妊娠头3个月）：妊娠种类B。动物实验表明对胎儿没有危害。 （2）中期和晚期（妊娠第2、第3个3个月）：妊娠种类D。有证据表明对人类胎儿有危害，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。 （3）妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物，可以导致胎儿的伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育，因此妊娠中晚期应用本品，风险增高。 （4）与其他直接作用于RAAS的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。 （5）所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施（如再水化），清除药物。 （6）缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。 8、儿童用药：本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。尚无儿童用药的经验。 9、老年用药：尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。 10、药物过量：虽然尚无本品过量的诊治经验，但其主要症状可能是明显低血压。若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。

  1.注意不要嚼碎服用，应整个吞服。 2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。 3.肾功能不全患者应视Cr情况慎用或禁用。