注射用转化糖

注射用转化糖

佐米曲普坦片

本品为复方制剂，其组分为果糖、葡萄糖。

本品主要成份为佐米曲普坦。  化学名称：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。  分子式：C16H21N3O2  分子量：287.36

海南皇隆制药股份有限公司

万特制药（海南）有限公司

国药准字H20080043

国药准字H20061077

本品适用于需要非口服途径补充能量的患者。尤其是下列情况：

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

静脉滴注，用前每支用注射用水250ml溶解稀释，成人常用量为每次250-1000ml，滴注速度应低于0.5g/kg/hr（以果糖计）。用量视病情需要而定。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。如果24小时内症状持续或复发，再次...

1、遗传性果糖不耐受患者禁用，痛风和高尿酸血症患者禁用。 2、警告：应警惕本品过量使用或不正确使用有可能引起危及生命的乳酸性酸中毒，未诊断的遗传性果糖不耐受症患者使用本品时可能有致命的危险。

本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌痛、肌肉无力。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。 儿童用药：本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：用于65岁以上患者的安全性和有效性尚无系统的评价。

本品适用于需要非口服途径补充能量的患者。尤其是下列情况：

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、据报道，可能会引起脸红、风疹、发热等过敏反应。  2、大剂量、快速输注可能会导致乳酸中毒和高尿酸血症。长期单纯使用可引起电解质紊乱。

1.药理作用 佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验(CHO/HGPRT)结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日(该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍)，未显示对生育力的损害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍)，导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊

1、严重肝病患者、肾功能不全患者、有酸中毒倾向以及高尿酸血症患者慎用：糖尿病患者不宜过多输注。 2、本品过量使用或不正确使用有可能引起严重的酸中毒，故不推荐肠外营养中完全替代葡萄糖。 3、水肿及严重心功能不全者应严格控制输液量。 4、本品不得用于甲醇中毒的治疗，因其能加剧甲醇的氧化成甲醛。 5、本品启封后立即使用，输液后的剩余药液切勿贮藏再用。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。仅在明确需要使用时，才可将本品用于孕妇。 7、儿童用药：尚不明确。如有必要，可按年龄、体重及病情计算用量。 8、老年用药：一般老年患者身体机能降低，输注速度应减慢，注射剂量应降低。 9、药物过量：输注本品每天最多不应超过300g果糖，过量输注以原型从尿中排出。因大量输注有可能引起乳酸性酸中毒和高尿酸血症，因此也有部分国家将每天果糖用量限定在25g以内。

1.本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。 2.尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。 3.症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 4.此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 5.目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。 6.对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。