注射用转化糖

注射用转化糖

左乙拉西坦片

本品为复方制剂，其组分为果糖、葡萄糖。

本品的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21

海南皇隆制药股份有限公司

优时比（珠海）制药有限公司

国药准字H20080043

国药准字J20160085

本品适用于需要非口服途径补充能量的患者。尤其是下列情况：

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

静脉滴注，用前每支用注射用水250ml溶解稀释，成人常用量为每次250-1000ml，滴注速度应低于0.5g/kg/hr（以果糖计）。用量视病情需要而定。

(1) 给药途径： 口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。 (2) 给药方法...

1、遗传性果糖不耐受患者禁用，痛风和高尿酸血症患者禁用。 2、警告：应警惕本品过量使用或不正确使用有可能引起危及生命的乳酸性酸中毒，未诊断的遗传性果糖不耐受症患者使用本品时可能有致命的危险。

成人临床研究汇总的安全性数据表明， 药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。 其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移， 中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。 　　儿童临床研究（4-16岁）表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似，分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高（儿童38.6%，成人 18.6%）外，总的安全性和成人相仿。成人和儿童不良反应的风险是具有可比性的。 　　总结成人和儿童临床研究结果和上市后经验，评估了每个系统的不良反应和发生频率：很常见>10%； 常见1-10%；少见：0.1%-1%； 罕见：0.01%-0.1%； 非常罕见 [0.01%；包括单独的报告。上市后临床应用的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。 　　- 全身反应和给药部位不适

孕妇及哺乳期妇女用药：目前没有孕妇服用本品的资料，动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要，孕妇请勿应用左乙拉西坦。 突然中断抗癫痫治疗， 可能使病情恶化， 对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出，所以，不建议病人在服药同时哺乳。 儿童用药：见[用法用量]项。 老年用药：见[用法用量]项。

本品适用于需要非口服途径补充能量的患者。尤其是下列情况：

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

1、据报道，可能会引起脸红、风疹、发热等过敏反应。  2、大剂量、快速输注可能会导致乳酸中毒和高尿酸血症。长期单纯使用可引起电解质紊乱。

药理作用  　　左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。 　　体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。 　　左乙拉西坦在浓度高至10 uM时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸

1、严重肝病患者、肾功能不全患者、有酸中毒倾向以及高尿酸血症患者慎用：糖尿病患者不宜过多输注。 2、本品过量使用或不正确使用有可能引起严重的酸中毒，故不推荐肠外营养中完全替代葡萄糖。 3、水肿及严重心功能不全者应严格控制输液量。 4、本品不得用于甲醇中毒的治疗，因其能加剧甲醇的氧化成甲醛。 5、本品启封后立即使用，输液后的剩余药液切勿贮藏再用。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。仅在明确需要使用时，才可将本品用于孕妇。 7、儿童用药：尚不明确。如有必要，可按年龄、体重及病情计算用量。 8、老年用药：一般老年患者身体机能降低，输注速度应减慢，注射剂量应降低。 9、药物过量：输注本品每天最多不应超过300g果糖，过量输注以原型从尿中排出。因大量输注有可能引起乳酸性酸中毒和高尿酸血症，因此也有部分国家将每天果糖用量限定在25g以内。

根据当前的临床实践，如需停止服用本品， 建议逐渐停药。(例如：成人每隔2到4周，每次减少500mg， 每日2次； 儿童应每隔两周，每次减少10mg/kg，每日2次)。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应， 可以停止原合并应用的抗癫痫药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。 　　对于肝功能损害的病人，参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。 　　对驾驶和应用机器影响 　　目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。 　　由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。