盐酸曲美他嗪

盐酸曲美他嗪

盐酸埃克替尼片

本品主要成份为盐酸曲美他嗪。

盐酸埃克替

海南皇隆制药股份有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20083220

国药准字H20110061

本品适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸曲美他嗪片、盐酸曲美他嗪胶囊： 1、口服。一次20mg（1片/粒），一日3次，进餐时服用。3个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药。 2、肾功能损害的患者：对于中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）患者（参见【注意事项】和【药代动力学】），推荐剂量为每次服用20mg（1片/粒），一日2次，即早、晚用餐期间各服用1片/粒。 盐酸曲美他嗪缓释片： 1、每日口服2次，每次35mg（1片），早晚餐时服用。 2、三个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药。 3、肾功能损害的患者：对于中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）患者（参见【注意事项】和【药代动力学】），推荐剂量为每日早餐期间服用一片35mg片剂。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

1、对药物任一组份过敏者禁用。 2、帕金森病，帕金森综合征，震颤，不宁腿综合征，以及其它相关的运动障碍。 3、严重肾功能损害（肌酐清除率<30ml/min）。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

本品适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

不良反应，即被认为至少可能与曲美他嗪治疗相关的不良事件，按以下常规频率列表如下：很常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；不常见（≥1/1000至＜1/100）；罕见（≥1/10000至＜1/1000）；极罕见（＜1/10000）；未知（无法通过已有数据估算）。 1、神经系统疾病： （1）常见：眩晕、头痛。 （2）未知：睡眠障碍（失眠，嗜睡）。帕金森综合征（震颤、运动不能、张力亢进），步态不稳，不宁腿综合征，其他相关运动障碍，通常在停药后可逆。 2、心脏疾病：心悸、期外收缩、心动过速等罕见。 3、血管疾病：低动脉压、直立性低血压（可能与全身乏力、头晕或跌倒有关，尤其在服用抗高血压药物治疗的患者），潮红等罕见。 4、胃肠疾病： （1）常见：腹痛、腹泻、消化不良、恶心呕吐。 （2）未知：便秘。 5、皮肤及皮下组织疾病： （1）常见：皮疹、瘙痒、荨麻疹。 （2）未知：急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP），血管神经性水肿。 6、全身性疾病和给药部位情况：常见虚弱。 7、血液和淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症、血小板减少症、血小板减少性紫癜等（频率未知）。 8、肝胆疾病：肝炎（频率未知）。

1、曲美他嗪不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。曲美他嗪不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。 2、曲美他嗪可引起或加重帕金森症状（震颤、运动不能、张力亢进），应定期进行检查，尤其针对老年患者。出现可疑情况时，应由神经科医生进行适当检查。发生运动障碍时，如帕金森症状、不宁腿综合征、震颤、步态不稳，应彻底停用曲美他嗪。这些事件发生率低，且停药后通常可逆。多数患者停用曲美他嗪后4个月内恢复。如果停药后帕金森症状持续4个月以上，则应征询神经科医生的意见。可能会出现步态不稳或低血压相关的跌倒，特别是对于服用抗高血压药物的患者（参见【不良反应】）。 3、对于预期暴露量会增加的患者，开具曲美他嗪处方时应谨慎： （1）中度肾功能损害（参见【用法用量】和【药代动力学】）。 （2）超过75岁以上的老年患者（参见【用法用量】）。 4、本品含有日落黄FCFS（E110）及胭脂红A（E124），可能会引起过敏反应。 5、对驾驶和使用机器能力的影响：临床研究显示曲美他嗪对血液动力学没有影响，然而上市后已观察到头晕和嗜睡病例（参见【不良反应】），这可能会影响驾驶和使用机器的能力。 6、运动员慎用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠：无孕妇使用曲美他嗪的数据。动物研究未显示在生殖毒性方面直接或间接的有害影响（参见【药理毒理】）。从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。 （2）哺乳：曲美他嗪及其代谢产物是否经母乳排出尚不清楚。不能排除对新生儿/婴幼儿的风险。哺乳期间不应服用曲美。 （3）生育能力：生殖毒性研究表明不影响雌性和雄性大鼠的生育能力（参见【药理毒理】）。 8、儿童用药：尚未确定曲美他嗪在18岁以下人群中的安全性和疗效。无可用数据。 9、老年用药：由于存在肾功能与年龄相关的下降，老年患者的曲美他嗪暴露量可能增加（参见【药代动力学】）。在中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）患者中，推荐剂量为每日两次，每次1粒，即在早晚用餐时各服用1粒。老年患者剂量增加时应谨慎（参见【注意事项】）。 10、药物过量：有关曲美他嗪药物过量的可用信息有限。应进行对症治疗。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。