依托泊苷注射液

依托泊苷注射液

阿瑞匹坦胶囊

依托泊苷。 化学名称：化学名称为4-去甲基表鬼臼毒素-9-[4，6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

沈阳药大雷允上药业有限责任公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H21022647

国药准字J20160005

主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释，浓度每毫升不超过0.25mg，静脉滴注时间不少于30分钟。实体瘤：一日60至100mg/m2，连续3至5天，每隔3至4周重复用药。白血病：一日60至100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药。小儿常用量：静脉滴注每日按体表面积100至150mg/m2，连用3至4日。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1.骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。 2.心、肝肾功能有严重障碍者禁用。3.孕妇禁用。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1.可逆性的骨髓抑制，包括白细胞及血小板减少，多发生在用药后7至14日，20日左右后恢复正常。 2.食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎等消化道反应，脱发亦常见。 3.若静脉滴注过速（<30分钟），可有低血压，喉痉挛等过敏反应。

1.本品不宜静脉推注，静滴时间速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压，喉痉挛等过敏反应。 2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。 3.本品在动物中有生殖毒性及致畸，并可经乳汁排泄，孕妇及哺乳期妇女慎用。 4.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。 5.本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。