注射用克林霉素磷酸酯

注射用克林霉素磷酸酯

吡贝地尔缓释片

本品主要成分为克林霉素磷酸酯。

 化学名称为：吡贝地尔[(亚甲二氧基-3，4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶。  分子式：C16H18N4O2  分子量：298.3

峨眉山通惠制药有限公司

施维雅(天津)制药有限公司

国药准字H20073887

国药准字J20140064

1、本品用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

用于帕金森病的治疗：  1.可作为单药治疗；  2.或与左旋多巴联合用药。

1、深部肌肉注射时：使用前需用生理盐水或（5％葡萄糖液）将药品稀释成小于60mg/ml浓度的药液。 2、静脉滴注时，每0.3g需用50-100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液。缓慢滴注，通常每分钟不超过20mg。 3、成人：可经深部肌肉注射或静脉滴注给药： （1）轻中度感染：成人一日0.6-1.2g，分2-4次给药（q12h-q6h）。 （2）重度感染：成人一日1.2-2.7g，分2-4次给药（q12h-q6h）。 4、儿童：静脉滴注给药： （1）轻中度感染：一日按体重15-25mg/kg，分2-4次给药（q12h-q6h）。 （3）重度感染：一日按体重25-40mg/kg，分2-4次给药（q12h-q6h）。 5、或遵医嘱。

口服。 除帕金森病之外的所有适应症:每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者...

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

可能出现下列症状：（详细见说明书） 轻微的消化道不适（恶心、呕吐、胀气），可在剂量个体化调整后消失。 服用吡贝地尔有出现昏睡的报道，在极少个体中，日间出现过度的昏睡和突然进入睡眠状态。 也可出现心理紊乱如混浊或激越，尽管比较罕见。这些症状可在停药后消失。 血压紊乱（自立性低血压或血血压不稳非常少见。 由于含有胭脂红，有可能引起过敏反应。 吡贝地尔上市以来已有病态赌博（强迫性赌博），性欲亢进，及性欲增加病例的报道（参考[注意事项]）。 如服用本药后，发生本说明书之外的任何不良事件和/或不良反应，请与医生联络。 吡贝地尔上市以来已有病态赌博(强迫性赌博)，性欲亢进，及性欲增加病例的报道(参考

孕妇及哺乳期妇女用药：本品仅限于老年患者，不存在妊娠危险的人群使用。 在缺乏相关资料时，不建议在妊娠和哺乳期妇女使用。 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：参见其他项下内容，或遵医嘱。

1、本品用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

用于帕金森病的治疗：  1.可作为单药治疗；  2.或与左旋多巴联合用药。

1、国外文献显示，克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下： （1）胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水肿或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 （2）血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。 （3）过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等。罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合症。 （4）肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 （5）静脉滴注可能引起静脉炎；肌肉注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 （6）其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 2、国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。

周围血管舒张剂（C：心血管系统） 抗帕金森药物（N：神经系统） 药效学特点： 吡贝地尔：多巴胺能激动剂（刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路）在人类，临床药理学研究已明确其作用机制： 1. 刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 2. 多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。 此外，吡贝地尔增加股动脉血流量（股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用）。

1、本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。 2、本品禁止与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。 3、肝、肾功能损害者慎用。 4、如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素0.125-0.5g口服，一日4次进行治疗。 5、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。 6、同时使用其他药品，请告知医生。 7、请放置于儿童不能够触及的地方。 8、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）目前尚无详细的研究资料，尚不能作出明确的判断。因此孕妇使用本品应注意利弊。 （2）曾有报道口服克林霉素0.15g，静脉注射克林霉素磷酸酯0.6g时，乳汁出现的药量范围为：0.7-3.8mcg/ml，因为克林霉素可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。 9、儿童用药：一个月的小儿不宜应用。4岁以内儿童慎用。小儿（新生儿到16岁）使用本品时，应注意肝肾功能监测。 10、老年用药： （1）克林霉素的药代动力学研究已证明。口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。 （2）克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者，目前难以判断是否老年人的临床反应与年轻患者有明显不同。但是，临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻（有艰难梭状杆菌引起）老年人中发生较多（>60岁），而且是比较严重的。因此老年人使用本品时应注意仔细观察或监测这些人所发生的腹泻。 11、药物过量： （1）在小鼠中静脉注射剂量为855mg/kg和大鼠口中口服或皮下注射剂量为2618mg/kg时发现有明显的致死性，在小鼠中未见到过惊厥和抑郁。 （2）血液透析和腹膜透析都未能有效清除血清中的克林霉素。

1.在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在日常的活动中间突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾加出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。 2.由于包含蔗糖成份，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。 3.对于驾车和操作机器能力的影响使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉改变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动（例如操纵机器），直至此类状况完全消失