注射用硫酸核糖霉素

注射用硫酸核糖霉素

来曲唑片

本品的主要成分为硫酸核糖霉素（C17H34N4O10·nH2SO4（n<2））。

本品主要成份为来曲唑。

海南卫康制药(潜山)有限公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H20044786

国药准字H20133109

本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属等引起的各种严重感染，如肺炎、败血症、胆道感染等。通常多与广谱半合成青霉素类、头孢菌素类或其他抗菌药物联合应用。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

1、使用前每瓶含量为0.2g、0.5g、1g的本品分别加入灭菌注射用水或生理盐水2ml、3ml、4ml，完全溶解后作肌内注射。 2、成人一日1-2g，分2次肌内注射；儿童按体重每日20-40mg/kg，分2次肌内注射。

本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。其余详见说明书。

对本品或氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献

本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属等引起的各种严重感染，如肺炎、败血症、胆道感染等。通常多与广谱半合成青霉素类、头孢菌素类或其他抗菌药物联合应用。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

本品的毒性较卡那霉素轻，但剂量亦应比后者稍大。实验动物中本品对豚鼠的听力及耳蜗病理损害比卡那霉素和庆大霉素低。 1、少见皮疹、麻木、耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。 2、偶见听力减轻、眩晕、维生素K或维生素B缺乏、血尿素氮及血氨基转移酶（ALT及AST）增高等。 3、曾有2例休克报道。

1、对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。 2、在用药过程中应注意进行下列检查： （1）尿常规和肾功能，以防止出现严重肾毒性反应。 （2）听力检查或听电图测定，尤其高频听力测定，这对老年人尤为重要。 3、下列情况应慎用本品： （1）失水、可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。 （3）重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。 4、氨基糖苷类与β-内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素合用时必须分瓶注射。本品亦不宜与其他药物同瓶注射。 5、本品仅供肌内注射，通常疗程不宜超过14天。 6、肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算： （1）成年男性肌酐清除率=[（140-年龄）×标准体重（kg）]/[72×患者血肌酐浓度（mg/dl）]或[（140-年龄）×标准体重（kg）]/[50×患者血肌酐浓度（μmol/L）] （2）成年女性肌酐清除率=[（140-年龄）×标准体重（kg）]/[72×患者血肌酐浓度（mg/dl）]×0.85或[（140-年龄）×标准体重（kg）]/[50×患者血肌酐浓度（μmol/L）]×0.85 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。 （2）本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。故妊娠期妇女使用本品前必须充分权衡利弊。 （3）本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期妇女用药期间仍宜暂停哺乳。 8、儿童用药：本品在早产儿及新生儿中的安全性尚未明确，故早产儿及新生儿不宜应用，本品在儿科中应慎用。 9、老年用药：老年患者应用本品后易引起各种毒性反应。因老年人肾功能有一定程度生理性减退，即使其肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。 10、药物过量：由于缺少特异性拮抗剂，如过量或引起毒性反应时主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除本品。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法