注射用兰索拉唑

注射用兰索拉唑

阿立哌唑片

本品主要成分为兰索拉唑。

本品主要成分为阿立哌唑。

湖北荷普药业股份有限公司

浙江大冢制药有限公司

国药准字H20150030

国药准字H20061304

本品适用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

1、静脉滴注：通常成年一次30mg。用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，一日2次，推荐静滴时间30分钟，疗程不超过7天。一旦患者可以口服药物，应改换为兰索拉唑口服剂型。 2、临用前将瓶中内容物用5ml灭菌注射用水溶解，再用100ml0.9%氯化钠注射液稀释，静滴滴注。推荐给药时间不少于30min。 3、使用时注意： （1）本品静滴使用时应配有1.2μg的过滤器，以便去除输液过程中可能产生的沉淀物。这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。 （2）在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下，应先采用内窥镜下止血措施。 （3）本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快应用，勿保存。避免与0.9%氯化钠注射液以外的液体和其它药物混合静滴。 （4）经本品治疗的前3日内达到止血效果的，应改用口服用药，不可无限制静脉给药。

成人：口服，每日一次。常用量：阿立哌唑的推荐起始剂量和治疗剂量是10或15mg/天，不受进食影响。系统评估显示阿立哌唑的临床有效剂量范围为10-30mg/天。高剂量的疗效并不优于10mg或15mg/天的低剂量。用药2周内(药物达稳态所需时间)不应增加剂量，2周后，可根据个体的疗效和耐受情况适当调整，但加药速度不宜过快。 特殊人群的剂量：一般不需要根据年龄、性别、种族或肾、肝功能损害情况调整剂量。同时服用CYPA抑制剂的剂量调整：当同时服用酮康唑时，应将阿立哌唑的剂量减至常用量的一半。停用CYP3A4抑制剂时，应增加阿立哌唑的剂量。同时服用CYP2D6抑制剂的剂量调整:当同时服用CYP2D6抑制剂(例如奎尼丁、氟西汀或帕罗西汀)时，应将阿立哌唑的剂量至少减至其常用量的一半。停用CYP2D6抑制剂时，应增加阿立哌唑的剂量。同时服用CYP3A4诱导剂的剂量调整：当同时服用CYP3A4诱导剂(例如卡马西平)时，阿立哌唑的剂量应加倍(至20或30mg)。追加剂量应建立在临床评估基础之上。当停用卡马西平时，阿立哌唑的剂量应降至10-15mg。从服用其它抗精神病药改用本品时:尚未系统评估精神分裂症患

1、对兰索拉唑及处方中任一成分过敏的患者禁止使用本品。正在使用硫酸阿扎那韦的患者禁止使用本品。 2、正在使用硫酸阿扎那韦的患者禁止使用本品。

在7951例精神分裂症，双相障碍躁狂发作和阿尔茨海默性痴呆患者参加的多剂量，上市前临床试验中评价了阿立哌唑的安全性；其中暴露量约为5235个病例年。总计2280例阿立哌唑服用者至少治疗了180天，1558例阿立哌唑治疗者至少治疗了1年。阿立哌唑治疗的条件和疗程包括(类别有重叠)双盲，对照和非对照开放试验，住院和门诊患者的试验，固定剂量和可变剂量的试验，以及短期和长期药物试验。在服药期间的不良事件通过自发性报告，以及体格检查，生命体征，体重，实验室分析和心电图(ECG)的结果获得。不良事件发生率是指治疗中至少经历过一次所属类别不良事件病例的比例。某一事件如为首次出现，或在接受治疗时比基线评价恶化，即认为该事件是由治疗引起的。没有考虑通过研究者评估因果关系来选择不良事件，即全部报告的不良事件都被纳入统计。其余请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在怀孕妇女中进行适当的并且控制良好的研究。怀孕妇女服用阿立哌唑是否会引起胎儿损害或影响生殖能力，尚不清楚。对于孕妇，只有当对胎儿的潜在利益高于潜在危险时，才可以使用。阿立哌唑对人类阵痛和分娩的影响尚不清楚。阿立哌唑可分泌到哺乳期大鼠的乳汁中。阿立哌唑及其代谢物是否分泌到人乳汁中，尚不清楚。建议服用阿立哌唑的妇女停止哺乳。儿童用药：儿童和青少年患者用药的安全性和有效性尚未确立。老年用药：在上市前临床试验中接受阿立哌唑治疗的7,951例患者中，991例（12%）年龄≥65岁，789例（10%）年龄≥75岁。991例患者中的大多数（88%）被诊断为阿尔茨海默性痴呆。阿立哌唑治疗精神分裂症和双相障碍躁狂发作的安慰剂对照试验中未录入足够的年龄在65岁或65岁以上的病例，以至不能确定老年患者对治疗的反应是否不同于年轻受试者。年龄对单剂量15mg阿立哌唑的药代动力学没有影响。与年轻成人（18～64岁）受试者比较，老年受试者（≥65岁）的阿立哌唑清除率降低20%，但在精神分裂症患者的人口药代动力学分析中没有显示年龄的影响。对老年阿尔茨海默病相关精神病患者的研究提示，与年轻精神

本品适用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

1、国内临床研究中，本品一日2次，每次30mg静脉滴注，5天疗程。127例受试者中发生4例（3.64%）不良反应，主要是白细胞减少（1.82%）、转氨酶轻度升高（0.91%）和皮疹（0.91%）。白细胞减少者一周后复查正常，转氨酶轻度升高者十天后复查正常。 2、国外上市后超过1000名患者使用注射用兰索拉唑后有较好的耐受性。在美国4个临床试验中有161名患者使用注射用兰索拉唑，超过1%的不良反应有恶心（1.3%）、头痛（1%）、注射部位痛感（1%）；低于1%的不照反应有腹痛、腹泻、消化不良、呕吐、头晕、感觉异常、味觉异常、皮疹和血管扩张。未见与口服给药不同的不良反应。 3、日本221例受试者使用注射用兰索拉唑的临床研究资料报道，发生31例（14.0%）临床实验室检查值异常，主要为ALT升高（6.2%）、AST升高（5.7%）、LDH升高（2.0%）、γ-GTP（1.5%）等检查值异常变化。 4、以下不良反应为口服兰索拉唑所见，但静脉注射也有可能发生。 （1）出血过敏反应（全身出疹、面部浮肿、呼吸困难等）（＜0.1%），甚至引起休克（＜0.1%）。 （2）全血细胞减少和粒细胞缺乏症、溶血（＜0.1%）、还有粒细胞减少、血小板减少、贫血（0.1-＜5%）。 （3）伴有黄疸、AST和ALT升高等重度肝功能损害（＜0.1%）。 （4）中毒性表皮坏死溶解症（Lyell综合征）、皮肤粘膜限综合征（Stevens-Johnson综合征）（＜0.1%）。 （5）间质性肺炎（＜0.1%），出现发热、咳嗽、呼吸困难、肺部呼吸音异常（捻发音）等时，应迅速中止用药，实施胸部X线检查，并给予肾上腺皮质激素等适当的处理。其他的不良反应，出现以上不良反应时停止用药，必须进行适当的处理。

1、以下患者慎重用药： （1）有药物过敏症既往史的患者。 （2）肝损伤的患者（因本药的代谢、排泄延迟）。 2、本品治疗会掩盖消化道肿瘤的症状，应捧除恶性肿瘤后方可用药。  3、本品治疗时密切观察病情、治疗无效时应改用其它疗法。 4、本品目前尚无超过7日的用药经验。 5、同类质子泵抑制药物奥美拉唑在国外有导致视力损害的报道，本品尚不清楚。 6、动物实验中，大鼠长期大量使用本品后，出现良性睾丸间质细胞肿瘤、类癌瘤与视网膜萎缩。但类似现象在小鼠的致癌性试验、犬、猴的毒性试验中未出现。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）有报告在动物试验中，胎仔的药物血浆浓度高于母体的血浆浓度，所以对于孕妇或有怀孕可能的妇女，只有在判断治疗的益处超过危险性的情况下方可使用。 （2）动物试验显示兰索拉唑会分布于乳汁中，故哺乳期妇女最好避免用药，必须应用时应避免哺乳。 8、儿童用药：对儿童用药的安全性尚未确立（小儿的临床经验极少）。 9、老年用药：一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故用药期间请注意观察。 10、药物过量：尚不明确。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 儿童、青少年慎用；3. 老年患者慎用；4. 肝肾功能不全患者慎用；5. 避免与酒精同服；6. 服药期间避免驾驶或操作机械；7. 定期监测肝肾功能；8. 出现过敏反应应立即停药。