注射用兰索拉唑

注射用兰索拉唑

氨磺必利片

本品主要成分为兰索拉唑。

氨磺必利。化学名：(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷 分子量：C17H27N3O4S

湖北荷普药业股份有限公司

赛诺菲(杭州)制药有限公司

国药准字H20150030

国药准字J20140080

本品适用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。

氨磺必利用于治疗以阳性症状(例如谵妄、幻觉、认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

1、静脉滴注：通常成年一次30mg。用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，一日2次，推荐静滴时间30分钟，疗程不超过7天。一旦患者可以口服药物，应改换为兰索拉唑口服剂型。 2、临用前将瓶中内容物用5ml灭菌注射用水溶解，再用100ml0.9%氯化钠注射液稀释，静滴滴注。推荐给药时间不少于30min。 3、使用时注意： （1）本品静滴使用时应配有1.2μg的过滤器，以便去除输液过程中可能产生的沉淀物。这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。 （2）在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下，应先采用内窥镜下止血措施。 （3）本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快应用，勿保存。避免与0.9%氯化钠注射液以外的液体和其它药物混合静滴。 （4）经本品治疗的前3日内达到止血效果的，应改用口服用药，不可无限制静脉给药。

通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用(详见说明书)。

1、对兰索拉唑及处方中任一成分过敏的患者禁止使用本品。正在使用硫酸阿扎那韦的患者禁止使用本品。 2、正在使用硫酸阿扎那韦的患者禁止使用本品。

经常发生的不良反应： -血中催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女性的性冷淡。停止治疗，可恢复。 -体重增加； -可产生锥体外系综合症（震颤，肌张力亢进，流涎，静坐不能，运动功能减退）。使用维持剂量时，这些症状通常处于中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗，症状即可部分缓解。 以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症，锥体外系症状的发生率很低（剂量依赖型）。 临床研究显示，接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。 很少发生的不良反应： -嗜睡； -胃肠道功能紊乱，例如便秘，恶心，呕吐，口干。 极少发生的不良反应： -可出现急性肌张力障碍（痉挛性斜颈，眼球转动危象，牙关紧闭等症状）。无需停药，只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍，尤其是延长服药后，主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用，还有可能加重症状。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起低血压和心动过缓。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起QT间期延长，极少情况

本品适用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。

氨磺必利用于治疗以阳性症状(例如谵妄、幻觉、认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

1、国内临床研究中，本品一日2次，每次30mg静脉滴注，5天疗程。127例受试者中发生4例（3.64%）不良反应，主要是白细胞减少（1.82%）、转氨酶轻度升高（0.91%）和皮疹（0.91%）。白细胞减少者一周后复查正常，转氨酶轻度升高者十天后复查正常。 2、国外上市后超过1000名患者使用注射用兰索拉唑后有较好的耐受性。在美国4个临床试验中有161名患者使用注射用兰索拉唑，超过1%的不良反应有恶心（1.3%）、头痛（1%）、注射部位痛感（1%）；低于1%的不照反应有腹痛、腹泻、消化不良、呕吐、头晕、感觉异常、味觉异常、皮疹和血管扩张。未见与口服给药不同的不良反应。 3、日本221例受试者使用注射用兰索拉唑的临床研究资料报道，发生31例（14.0%）临床实验室检查值异常，主要为ALT升高（6.2%）、AST升高（5.7%）、LDH升高（2.0%）、γ-GTP（1.5%）等检查值异常变化。 4、以下不良反应为口服兰索拉唑所见，但静脉注射也有可能发生。 （1）出血过敏反应（全身出疹、面部浮肿、呼吸困难等）（＜0.1%），甚至引起休克（＜0.1%）。 （2）全血细胞减少和粒细胞缺乏症、溶血（＜0.1%）、还有粒细胞减少、血小板减少、贫血（0.1-＜5%）。 （3）伴有黄疸、AST和ALT升高等重度肝功能损害（＜0.1%）。 （4）中毒性表皮坏死溶解症（Lyell综合征）、皮肤粘膜限综合征（Stevens-Johnson综合征）（＜0.1%）。 （5）间质性肺炎（＜0.1%），出现发热、咳嗽、呼吸困难、肺部呼吸音异常（捻发音）等时，应迅速中止用药，实施胸部X线检查，并给予肾上腺皮质激素等适当的处理。其他的不良反应，出现以上不良反应时停止用药，必须进行适当的处理。

1、以下患者慎重用药： （1）有药物过敏症既往史的患者。 （2）肝损伤的患者（因本药的代谢、排泄延迟）。 2、本品治疗会掩盖消化道肿瘤的症状，应捧除恶性肿瘤后方可用药。  3、本品治疗时密切观察病情、治疗无效时应改用其它疗法。 4、本品目前尚无超过7日的用药经验。 5、同类质子泵抑制药物奥美拉唑在国外有导致视力损害的报道，本品尚不清楚。 6、动物实验中，大鼠长期大量使用本品后，出现良性睾丸间质细胞肿瘤、类癌瘤与视网膜萎缩。但类似现象在小鼠的致癌性试验、犬、猴的毒性试验中未出现。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）有报告在动物试验中，胎仔的药物血浆浓度高于母体的血浆浓度，所以对于孕妇或有怀孕可能的妇女，只有在判断治疗的益处超过危险性的情况下方可使用。 （2）动物试验显示兰索拉唑会分布于乳汁中，故哺乳期妇女最好避免用药，必须应用时应避免哺乳。 8、儿童用药：对儿童用药的安全性尚未确立（小儿的临床经验极少）。 9、老年用药：一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故用药期间请注意观察。 10、药物过量：尚不明确。

1.孕妇及哺乳期妇女慎用；2.儿童用药安全性尚未确定；3.肝肾功能不全者慎用；4.药物过量可能引起严重不良反应；5.避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用。