更昔洛韦钠

更昔洛韦钠

卡维地洛片

本品主要成份为更昔洛韦钠。

本品主要成分为卡维地洛。化学名称：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

湖北荷普药业股份有限公司

北京巨能制药有限责任公司

国药准字H20040016

国药准字H20000005

本品用于免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 更昔洛韦钠注射液： 1、治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎。肾功能正常者诱导期：静脉滴注，每次5mg/kg，一日2次，连用14-21天。维持期：静脉滴注，每次5mg/kg，为一日1次，连用7天，或一次6mg/kg，一日1次，连用5天维持治疗。每次静脉滴注时间不少于1小时。肾功能异常者参照下表（表1），或遵医嘱。肾功能损害者用药参考具体说明书。 2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染： （1）肾功能正常者：静脉滴注，一次5mg/kg，每12小时一次，连用7天-14天后，改为一次5mg/kg，一日1次，一周用7天，或一次6mg/kg，一日1次，每周用5天，或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。 （2）肾功能损害者：根据肌酐清除率酌情调整用量，见具体说明书。 3、本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，以0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml稀释后静脉缓慢滴注，滴注液浓度不得大于10mg/ml。 注射用更昔洛韦钠： 1、治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎：。 （1）肾功能正常者诱导期：静脉滴注，每次5mg/kg，一日2次，连用14-21天。 （2）维持期：静脉滴注，每次5mg/kg，为一日1次，连用7天，或一次6mg/kg，一日1次，连用5天维持治疗。每次静脉滴注时间不少于1小时。肾功能异常者遵医嘱。 2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染： （1）肾功能正常者：静脉滴注，一次5mg/kg，每12小时一次，连用7天-14天后，改为一次5mg/kg，一日1次，一周用7天，或一次6mg/kg，一日1次，每周用5天，或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。 （2）肾功能损伤者：根据肌酐清除率酌情调整用量。 3、本品静脉滴注时，配置方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或生理盐水使之溶解，浓度达50mg/ml，再注入0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml中静脉缓慢滴注，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg(0.5片)，每天二次，两天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大剂量不应超过40mg(4片)。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

高血压： 发生率1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。 发生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。 发生率0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管阻碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 心功能不全： 发生率＞2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛

孕妇及哺乳期妇女用药：人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚，许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。儿童用药：年龄＜18岁者的安全性和疗效尚不明确。老年用药：老年与年轻心功能不全患者，高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。

本品用于免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

较易发生粒细胞减少症、贫血症或血小板减少症。尚可见：视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压下降、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。

1、一次最大剂量为6mg/kg，充分溶解后，缓慢静滴。溶液呈强碱性，故滴注时间不得少于1小时，避免与皮肤、粘膜接触，避免液体渗漏到血管外组织。 2、白细胞计数低于500/mm3或血小板计数低于25000/mm3患者慎用。 3、肾功能损害患者慎用。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品治疗剂量下可引起胎儿畸形，没有进行孕妇用药安全性对照性研究，孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。 5、儿童用药：儿童用药的安全性及有效性尚未确立。只有在利害评估获益大于风险时使用。 6、老年用药：老年人用药无特殊。如肾功能减退应酌情使用。 7、药物过量： 文献报道：1例合并巨细胞病毒性结肠炎的成年艾滋病患者，高剂量使用该品（每天3000mg）2天后，出现严重的不可逆性全血细胞减少，继而发展为恶性消化道症状和急性肾功能衰竭而不得不进行血液透析，最终死于恶液质。其他过量的不良反应包括持续性骨髓抑制、不可逆性中性粒细胞减少、肝炎、肾毒性、肌酐升高、癫痫发作。一例成年患者玻璃体内过量注射后引起短暂视觉丧失和视网膜中心动脉闭塞。血液透析有利于降低更昔洛韦血清浓度，应充分水化。酌情使用造血生长因子。肾功能损伤者：根据肌酐清除率酌情调整用量。

1.肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 8.低血压、体