乙酰唑胺片

乙酰唑胺片

地高辛片

本品主要成分为乙酰唑胺。

每片含地高辛0.25mg。化学名：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

天津力生制药股份有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H12020940

国药准字H31020678

1、本品适用于各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

成人常用量： 1、开角型青光眼：口服首量一次1片，一日l-3次。维持量应根据病人对药物的反应决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到控制，一般一次1片，一日2次，就可使眼压控制在正常范围。 2、继发性青光眼和手术前降眼压：口服一次1片，每4-8小时1次，一般每日2-3次。 3、急性病例：首次药量加倍给2片，以后用0.5-1片维持量，每日2-3次。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25mg（1片），总剂量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：维持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小儿常用量，口服： 本品总量，早产儿0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03～0.04mg/kg：1月～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量：本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5g/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退（阿狄森病），肝昏迷。

1.常见的不良反应包括:促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心﹑呕吐（刺激延髓中枢）﹑下腹痛﹑异常的无力﹑软弱。 2.少见的反应包括:视力模糊或色视,如黄视﹑绿视﹑腹泻﹑中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3.罕见的反应包括:嗜睡﹑头痛及皮疹﹑寻麻疹（过敏反应）。 4.在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

1、本品适用于各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

1、一般用药后常见的不良反应有： （1）四肢麻木及刺痛感。 （2）全身不适症候群：疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等。 （3）胃肠道反应：金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻。 （4）肾脏反应：多尿、夜尿、肾及泌尿道结石等。 （6）可出现暂时性近视，也可发生磺胺样皮疹，剥脱性皮炎。 2、少见的副作用： （1）电解质紊乱：代谢性酸中毒、低钾血症，补充碳酸氢钠及钾盐有可能减轻症状。 （2）听力减退。 （3）最严重的不良反应是造血系统障碍：急性溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症、嗜伊红细胞增多症、再生障碍性贫血，和肾功能衰竭。 3、长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症状。由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。对肾结石病人，本品可诱发或加重病情，如出现肾绞痛和血尿应立即停药。

1、询问病人有否磺胺过敏史，不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药的患者，也不能耐受本品。 2、与食物同服可减少胃肠道反应。 3、下列情况应慎用： （1）因本品可增高血糖及尿糖浓度，故糖尿病患者应慎用。 （2）酸中毒及肝、肾功能不全者慎用。 4、对诊断的干扰： （1）尿17-羟类固醇测定，因干扰Glenn-Nelson法的吸收，可产生假阳性结果。 （2）尿蛋白测定，由于尿碱化，可造成如溴酚蓝试验等一些假阳性结果。 （3）血氨浓度、血清胆红素、尿胆素元浓度都可以增高。 （4）血糖浓度、尿糖浓度均可增高，非糖尿病者不受影响。 （5）血浆氯化物的浓度可以增高，血清钾的浓度可以降低。 5、随访检查：急性青光眼及青光眼急性发作时，每日应测眼压，慢性期应定期测量眼压，并定期检查视力、视野。眼压控制后应根据青光眼类型、前房角改变及眼压描记情况，调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术。需延期施行抗青光眼手术的病人，较长期使用本品，除应加服钾盐外，在治疗前还需有24小时有眼压、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录，以便在治疗过程中评价疗效及发现可能产生的不良反应，根据病情调整药量。 6、某些不能耐受乙酰唑胺不良反应或久服无效者，可改用其他碳酸酐酶抑制剂，如双氯非那胺。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮齿类动物胎仔有较高的致畸发病率，因此必需考虑其利弊。已有报告指出将要分娩的和妊娠期的妇女不宜使用，尤其是妊娠的前3个月内。哺乳妇女确需使用本品应暂停哺乳。 8、儿童用药：小儿常用量：抗青光眼，每日2-3次，每次按体重口服5-10mg／kg，或每日按体表面积口服300-900mg/m2，分2-3次服用。 9、药物过量：尚未有患者服用过量致急性毒性反应的报道。

1.不宜与酸﹑碱类配伍。 2.慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。 3.用药期间应注意随访检查: 血压﹑心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾﹑钙﹑镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。 4.应用时注意监测地高辛血药浓度。 5.应用本品剂量应个体化。