马来酸噻吗洛尔

马来酸噻吗洛尔

替莫唑胺胶囊

本品主要成分为马来酸噻吗洛尔。

替莫唑胺。

天津力生制药股份有限公司

Orion Corporation

国药准字H12020061

注册证号H20171090

马来酸噻吗洛尔片：

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 马来酸噻吗洛尔片： 1、高血压：开始剂量一次2.5mg至5mg，一日2至3根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用，在此伴随治疗初期应密切观察。 2、心肌梗死：2.5mg—次，一日2次开始，可渐增至每日总量20mg。 3、偏头痛：l0mg一次，一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量30mg，或减至10mg日。6至8周无效则应停用。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： 1、滴眼，一次1滴，一日1-2次，如眼压已控制，可改为一日1次。 2、如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

马来酸噻吗洛尔片： 有下列情况患者禁用： 1、支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2、严重慢性阻塞性肺病。 3、窦性心动过缓。 4、二至三度勇室传导阻滞。 5、难治性心功能不全。 6、心源性休克。 7、对本品过敏者。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： 1、支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2、窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3、对本品过敏者。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

马来酸噻吗洛尔片：

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

马来酸噻吗洛尔片： 乏力、心动过缓、非致命性心功能不全、低血压、非致命性肺水肿、跛行、2至3度房室传导阻滞、窦房阻滞、雷诺氏征、恶心或消化道紊乱、眩晕、支气管阻塞。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： 1、最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。 2、心血管系统：心动过缓，心率失常。 3、神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉。 4、呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。 5、内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

马来酸噻吗洛尔片： 1、交感神经兴奋对于加强心功能降低病人的循环是必要的，而β阻滞剂可抑制此作用而引起心功能恶化。 （1）对于经常予洋地黄及利尿剂治疗且心功能易代偿的心功能不全病人，在必要的时候可以使用本药。但应注意洋地黄药物及本品均能延迟房室传导。如心功能不全持续则应停用本品。 （2）在某些情况可引起心功能不全，故服用本品的病人在初发心功能不全症状时，应先给洋地黄和利尿剂，且被密切观察。如心功能不全持续，应予足够的洋地黄及利尿剂等治疗，并停用本品。 2、突然停药可引起缺血性心脏病的恶化，如心绞痛恶化及发生心肌梗死。故停药需要1至2周的逐渐减量过程，且需密切观测病人。如心绞痛加重或急性冠状动脉供血不足加重，应迅速重新调整剂量，且应给予不稳定心绞痛的相应治疗措施。病人应被警告在无医生的建议下不能擅自停药。 3、中度慢性阻塞性肺病（如慢性支气管炎，肺气肿），支气管痉挛或有支气管痉挛病史的病人通常不接受本品治疗。但如必要，则应在密切检测下慎用。 4、是否有必要在较大规模的外科手术前停用β阻滞剂是有争论性的。β阻滞剂可削弱心脏对β肾上腺能介导的反射性刺激所发生反应的能力。一些接受β阻滞剂的病人在麻醉中出现严重低血压。也有心脏复苏及维持心率困难的报道。由于上述原因一些权威人士建议在某些手术前应逐步停用β阻滞剂。 5、自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病病人（尤其是不稳定糖尿病〕应慎用本品。因为β阻滞剂可掩盖急性低血糖的症状及体征。 6、本品可掩盖甲状腺功能亢进的一些临床体征（如心动过速）。怀疑为甲状腺毒症的病人应避免突然停药。 7、因本品在肝脏代谢及由肾脏排除体外，故有肝脏及肾功能不全的病人应减量。尤其对有明显肾功能衰竭的病人，用药剂量应更应谨慎。 8、由于β阻滞剂可影响血压及心率，故有心脑血管供血不足的病人应慎用。如发现有脑血管血流量降低的症状或体征出现，应考虑停用本品。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： 1、当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。 2、使用中若出现脑供血不足症状立即停药。 3、心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。 4、对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。 5、正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。 6、冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。 7、本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。 8、本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。 9、与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。 10、定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。 11、用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。 12、运动员慎用。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI