马来酸噻吗洛尔

马来酸噻吗洛尔

替吉奥胶囊

本品主要成分为马来酸噻吗洛尔。

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

天津力生制药股份有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H12020061

国药准字H20080803

马来酸噻吗洛尔片：

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 马来酸噻吗洛尔片： 1、高血压：开始剂量一次2.5mg至5mg，一日2至3根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用，在此伴随治疗初期应密切观察。 2、心肌梗死：2.5mg—次，一日2次开始，可渐增至每日总量20mg。 3、偏头痛：l0mg一次，一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量30mg，或减至10mg日。6至8周无效则应停用。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： 1、滴眼，一次1滴，一日1-2次，如眼压已控制，可改为一日1次。 2、如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

马来酸噻吗洛尔片： 有下列情况患者禁用： 1、支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2、严重慢性阻塞性肺病。 3、窦性心动过缓。 4、二至三度勇室传导阻滞。 5、难治性心功能不全。 6、心源性休克。 7、对本品过敏者。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： 1、支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2、窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3、对本品过敏者。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

马来酸噻吗洛尔片：

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

马来酸噻吗洛尔片： 乏力、心动过缓、非致命性心功能不全、低血压、非致命性肺水肿、跛行、2至3度房室传导阻滞、窦房阻滞、雷诺氏征、恶心或消化道紊乱、眩晕、支气管阻塞。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： 1、最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。 2、心血管系统：心动过缓，心率失常。 3、神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉。 4、呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。 5、内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

马来酸噻吗洛尔片： 1、交感神经兴奋对于加强心功能降低病人的循环是必要的，而β阻滞剂可抑制此作用而引起心功能恶化。 （1）对于经常予洋地黄及利尿剂治疗且心功能易代偿的心功能不全病人，在必要的时候可以使用本药。但应注意洋地黄药物及本品均能延迟房室传导。如心功能不全持续则应停用本品。 （2）在某些情况可引起心功能不全，故服用本品的病人在初发心功能不全症状时，应先给洋地黄和利尿剂，且被密切观察。如心功能不全持续，应予足够的洋地黄及利尿剂等治疗，并停用本品。 2、突然停药可引起缺血性心脏病的恶化，如心绞痛恶化及发生心肌梗死。故停药需要1至2周的逐渐减量过程，且需密切观测病人。如心绞痛加重或急性冠状动脉供血不足加重，应迅速重新调整剂量，且应给予不稳定心绞痛的相应治疗措施。病人应被警告在无医生的建议下不能擅自停药。 3、中度慢性阻塞性肺病（如慢性支气管炎，肺气肿），支气管痉挛或有支气管痉挛病史的病人通常不接受本品治疗。但如必要，则应在密切检测下慎用。 4、是否有必要在较大规模的外科手术前停用β阻滞剂是有争论性的。β阻滞剂可削弱心脏对β肾上腺能介导的反射性刺激所发生反应的能力。一些接受β阻滞剂的病人在麻醉中出现严重低血压。也有心脏复苏及维持心率困难的报道。由于上述原因一些权威人士建议在某些手术前应逐步停用β阻滞剂。 5、自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病病人（尤其是不稳定糖尿病〕应慎用本品。因为β阻滞剂可掩盖急性低血糖的症状及体征。 6、本品可掩盖甲状腺功能亢进的一些临床体征（如心动过速）。怀疑为甲状腺毒症的病人应避免突然停药。 7、因本品在肝脏代谢及由肾脏排除体外，故有肝脏及肾功能不全的病人应减量。尤其对有明显肾功能衰竭的病人，用药剂量应更应谨慎。 8、由于β阻滞剂可影响血压及心率，故有心脑血管供血不足的病人应慎用。如发现有脑血管血流量降低的症状或体征出现，应考虑停用本品。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： 1、当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。 2、使用中若出现脑供血不足症状立即停药。 3、心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。 4、对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。 5、正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。 6、冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。 7、本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。 8、本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。 9、与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。 10、定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。 11、用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。 12、运动员慎用。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。