甲磺酸培氟沙星注射液

甲磺酸培氟沙星注射液

布地奈德吸入粉雾剂

本品主要成份为甲磺酸培氟沙星。

布地奈德。

江苏亚邦强生药业有限公司

Orion Corporation Orion Pharma

国药准字H20057807

H20140421

本品用于由培氟沙星敏感菌所致的各种感染；尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症轻度、中度和重度持续性哮喘患者。

静脉滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴入，每12小时一次。患有黄疸的病人，每天用药一次；患有腹水的病人每36小时用药一次；患有黄疸和腹水的病人，每48小时用药一次。或遵医嘱。

口腔吸入，本品的剂量应依不同的病人加以调整。建议患者长期规则用药。使用方法详见“...

对本品及氟喹诺酮类药物过敏患者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，18岁以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。

糖皮质激素吸入用药的系统副作用明显低于口服给药，文献报道和上市后经验提示可能发生以下不良反应： 一、常见（≥1/100，

本品用于由培氟沙星敏感菌所致的各种感染；尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症轻度、中度和重度持续性哮喘患者。

1、严重和其他重要的不良反应： （1）致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。 （2）肌腱病和肌腱断裂。 （3）QT间期延长。 （4）过敏反应。 （5）其他严重并且有时致命的反应。 （6）中枢神经系统的影响。 （7）艰难梭菌相关性腹泻。 （8）周围神经病变。 （9）对血糖的干扰。 （10）光敏感性/光毒性。 在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。 2、心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。 3、中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。 4、周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。 5、骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。 6、超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克。 7、肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。 8、泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰。 9、血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。 10、其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

局部抗炎作用 糖皮质激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治疗中的确切机制尚不十分清楚。糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应，可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的内在效力比泼尼松龙高约15倍。 一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实，吸入布地奈德的作用与安慰剂相比有显著差异，而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道的直接作用来解释。 对动物和患者所进行的诱发试验显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解速发及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。 对哮喘恶化的作用 研究发现，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。 对运动诱发的哮喘的作用 吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地预防运动诱发的支气管收缩。 对气道反应性的影响 在高反应性患者，布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。 对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用 患轻至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，与安慰剂相比，治疗3－6个月后，可改善患者的FEV1，在三年的治疗中可

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响： 使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用甲磺酸培氟沙星注射液后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。 2、肌腱病和肌腱断裂： 氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用甲磺酸培氟沙星注射液后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。 3、重症肌无力加重： 氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用甲磺酸培氟沙星注射液。 4、QT间期延长： 某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用甲磺酸培氟沙星注射液。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。 5、过敏反应： 使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。甲磺酸培氟沙星注射液应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。 6、其他严重并且可能致命的反应： 使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。 7、中枢神经系统的影响： 使用氟喹诺酮类药品，包括甲磺酸培氟沙星注射液，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用甲磺酸培氟沙星注射液时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用甲磺酸培氟沙星注射液。 8、周围神经病变： 已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在甲磺酸培氟沙星注射液用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。 9、艰难梭菌相关性腹泻： （1）几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括甲磺酸培氟沙星注射液，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。 （2）艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。 （3）如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。 10、对血糖的干扰： 曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受甲磺酸培氟沙星注射液治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。 11、光敏感性/光毒性： 在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女禁用，如必需应用本品时应暂停哺乳。 13、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定，因此18岁以下的患者禁用。 14、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 15、药物过量：每日用药剂量为1600mg以上时，可能会出现以下副作用：胃肠功能失调、肌肉和（或）关节疼痛、光敏反应、神经系统失调（头痛、失眠）、血小板减少。

1.运动员慎用。 2.不应试图靠本品快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的本品或口服一疗程糖皮质激素。 3.本品是一种预防治疗药物， 因而， 尽管在病症不发作时也应该常规使用以获得最佳的治疗效果， 不可突然停药。 4.对于由糖皮质激素口服治疗过渡到吸入治疗的患者需特别观察。对于肾上腺功能损伤的患者改为吸入治疗时，在紧急情况下，如创伤、手术、感染或哮喘恶化时，需要额外的全身糖皮质激素治疗。这也适用于那些长期接受高剂量吸入性糖皮质激素治疗的患者，这些患者的肾上腺功能可能已经损伤，其可能导致临床上严重的肾上腺抑制。 5.在撤除期，尽管患者呼吸功能得到维持甚至得到改善，但一些患者有非特异性的不适感，应该鼓励这些患者继续使用吸入性糖皮质激素而减少使用甚至不使用口服糖皮质激素，除非临床上表现为不利的体征，例如出现肾上腺抑制的征象时。 6.以糖皮质激素的吸入治疗替代口服治疗，有时可能导致以前口服糖皮质激素治疗所掩盖的症状，例如过敏性鼻炎、湿疹、肌痛或者关节痛。这时应给予