马来酸曲美布汀片

马来酸曲美布汀片

盐酸洛哌丁胺胶囊

本品主要成份为马来酸曲美布汀化学名为（）-3，4，5－三甲氧基苯甲酸（2－二甲胺基－2-苯基）丁酯马来酸盐

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

山西三裕制药有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20010696

国药准字H10910085

胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。肠道易激惹综合症。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

成人口服，每次0.1～0.2g，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

对马来酸曲美布汀过敏者禁用。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童注意事项： 安全性问题尚未确立，必要时慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 安全性问题尚未明确，必要时慎用。 老人注意事项： 通常老年人生理机能较弱，需注意减量用药。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。肠道易激惹综合症。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1胃运动调节作用离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本品可使其自律运动的振幅减小。此外：还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本品后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg本品后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动； 2对消化道系统推进性运动诱发作用人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动； 3对胃排空功能的改善有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本品后，可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制； 4肠运动调节作用对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。对过敏性肠炎综合症的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用300mg本品能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。 5食管下端括约压（LESP）的调节作用对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6mg/kg静脉给药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升； 6对消化道平滑肌的直接作用对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现，本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用； 7末梢性镇吐作用对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg本品后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

出现皮疹患者应停药观察。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。