注射用美罗培南

注射用美罗培南

复方磺胺甲噁唑片

本品主要成分为美罗培南，其化学名称为3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。

本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。

江西立信药业有限公司

安阳市华安药业有限责任公司

国药准字H20084321

国药准字H41020302

美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。2.腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系统感染，如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。4.骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它严重感染，如脑膜炎、败血症等。

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：

静脉给药：1.成人，常规剂量：每8小时给药500～1000mg。(1)脑膜炎：每8小时给药2000mg。(2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者：每8小时给药1000mg。(3)合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小时给药1000mg。(4)皮肤和软组织感染：每8小时给药500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.肾功能不全时剂量：肌酐清除率为26～50ml/min时者，每12小时给药1000mg；肌酐清除率为10～25ml/min者，每12小时给药500mg；肌酐清除率小于10ml/

1.成人常用量： (1)治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg，每12小时服用1次。 (2)治疗卡氏肺孢子虫肺炎，一次甲氧苄啶3.75～5mg/kg，磺胺甲恶唑18.75～25mg/kg，每6小时服用1次。 (3)成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。 2.小儿常用量：2月以下婴儿禁用： (1)治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小时1次；体重40kg的小儿剂量同成人常用量。 (2)治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg，每6小时1次。 (3)慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日。 (4)尿路感染的疗程7～10日。 (5)细菌性痢疾的疗程为5～7日。 (6)儿童急性中耳炎的疗程为10日。 (7)卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～21日。

孕妇及哺乳期妇女慎用。对本品过敏者禁用。老年人因半衰期延长，应减少剂量。

1.对SMZ和TMP过敏者禁用； 2.由于该品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用该品。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用该品。 4.小于2个月的婴儿禁用该品。 5.重度肝肾功能损害者禁用该品。

美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。2.腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系统感染，如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。4.骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它严重感染，如脑膜炎、败血症等。

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：

美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08～0.15mg/L；90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)为0.06～1mg/L；淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感；粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感；美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌；厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。

本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。 1.过敏反应较为常见 ，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于该品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。 10.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。 该品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

1慎用：(1)对β-内酰胺抗生素过敏患者慎用。(2)严重肝、肾功能障碍者慎用。(3)支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。(4)癫痫、潜在神经疾患患者慎用。 2药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。 3长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。 4由于本品有广谱抗菌活性，因此在尚未确定致病菌前，本品可单独使用。 5本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。 6溶液的配制：以适宜溶液稀释后在15～30分钟内静脉滴注或用无菌注射用水稀释后在3～5分钟内静脉注射。

1.因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药： （1）中耳炎的预防或长程治疗。 （2）A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。 2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。4、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。5、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。6、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7、用药期间须注意检查: （1）全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。 （2）治疗中应定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 （3）肝、肾功能检查。8、严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。9、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10、由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11、如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。