西咪替丁注射液

西咪替丁注射液

盐酸洛哌丁胺胶囊

本品的主要成分为西咪替丁,化学名称为:N'-甲基-N-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍.

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

江苏神龙药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H32025552

国药准字H10910085

本品适用于治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡；十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者；持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者；预防危急病人发生应激性溃疡及出血；胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏综合症）。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

静脉滴注.本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml稀释后静脉滴注,滴速为每小时14mg/kg,每次0.2~0.6g.静脉注射.用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(23分钟),6小时1次,每次0.2g.肌内注射.一次0.2g,6小时1次.

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

对西咪替丁过敏者，禁忌使用。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

本品适用于治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡；十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者；持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者；预防危急病人发生应激性溃疡及出血；胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏综合症）。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

本品是一类新型药物的代表，即组织胺H2-受体拮抗剂，本品通过竞争性抑制机制最先用于阻断组织胺对壁细胞H2-受体的作用。本品没有出现典型的抗胆碱能药理作用。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

1．不宜用于急性胰腺炎。 2．用药期间应注意检查肾功能和血常规。 3．应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。 4．用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。 5．老年人、儿童应慎用。 6．突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。 7．对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性：血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高：甲状旁腺激素浓度则可能降低。 8．下列情况应慎用： (1)严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用 (2)慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 (3)器质性脑病。 (4)肾功能损害（中度或重度)。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。