头孢丙烯颗粒

头孢丙烯颗粒

拉坦前列素滴眼液

头孢丙烯

本品主要成份为：拉坦前列素。化学名称：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

先声药业有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

国药准字H20060186

注册证号H20171094

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。1.上呼吸道感染2.化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注:通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。（1）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性中耳炎。（2）肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。3.下呼吸道感染由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。4.皮肤和皮肤软组织金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

口服。 成人上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次;下呼吸道感染：一次0.5g，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染：一日0.5g，分1次或2次服用;严重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。小儿(2～12岁)上呼吸道感染：按体重一次7.5mg/kg，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染：按体重一次20mg/kg，一日1次。小儿(6个月～12岁)中耳炎：按体重一次15mg/kg，一日2次;急性鼻窦炎：按体重一次7.5mg/kg，一日2次，严重病例，一次15mg/kg，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。肾功能不全患者服用本品应按下表调整剂量：肌酐清除率(m1/分钟)剂量(mg)服药间隔,30～120常用剂量常规间隔,0～29*50%常用剂量常规间隔,血液透析可清除体内部分本品，因此应在血液透析完毕后服用。肝功能受损患者无需调整剂量。配制方法：本品每包含头孢丙烯125mg。先摇松颗粒，分两次加饮用水配制成5m1溶液，即125mg/5m1，摇匀后服用。

成人推荐剂量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。 本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。 与其它滴眼液相同，每次滴眼后应立即按压内眼角处泪囊 1 分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。 不推荐联合使用两种或两种以上前列腺素、前列腺素类似物（包括拉坦前列素）。有报道显示，每天使用此类药物一次以上，可能会降低拉坦前列素的降眼压效果，引起反常的眼压升高。 使用本品滴眼前应摘除角膜接触镜（隐形眼镜），并在使用15 分钟后才可重新佩戴。 如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。 与其它滴眼液相同，每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。 儿童：见【儿童用药】。

禁用于对头孢菌素类过敏患者。

观察到的绝大多数不良事件均在眼部。在一项5 年的开放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出现虹膜色素沉着（见【注意事项】）。其他的眼部不良事件一般都是短暂的且只在用药时发生。 依据发生频率，不良事件可分为：很常见（1/10），常见（1/100 且 感染和侵染 未知：疱疹性角膜炎 眼 很常见：虹膜色素沉着、轻至中度结膜充血、眼刺激（灼烧感、有砂砾感、瘙痒、刺痛和异物感）、睫毛和毳毛变化（变长、变粗、色素沉着、睫毛数量增加）（大多数为日本的患者）。 常见：暂时性点状上皮糜烂（大多无症状）、睑炎、眼痛、畏光。 少见：眼睑水肿、干眼、角膜炎、视物模糊、结膜炎。 罕见：虹膜炎/葡萄膜炎（许多病人具有伴随的诱因）、黄斑水肿、有症状的角膜水肿和糜烂、眶周水肿，倒睫毛有时引起眼刺激，在睑板腺腺体开口处双排睫毛（双行睫毛）。 未知：虹膜囊肿、眶周和眼睑的变化导致眼睑沟加深。 神经系统 未知：头疼，头晕。 心脏 非常罕见：加重心脏病患者的心绞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和纵隔 罕见：哮喘、哮喘加重和呼吸困难。 皮肤和皮下组织 少见：皮疹。 罕见：眼睑局部皮肤反应，眼睑皮肤变暗。 未知：中毒性表皮坏死

儿童注意事项： 尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇慎用。2.哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(＜服用量的0.3%。24小时平均浓度为0.25mg／L～3.3mg／L。由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。 老人注意事项： 健康老年志愿者(大于65岁)给予1g头孢丙烯，与20-40成人相比，AUC升高35%-60%，肾清除率下降40%。临床研究显示，当老年人接受和成人同样剂量时，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相当。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.生育：在动物研究中未发现拉坦前列素对雄性和雌性动物生育力有影响。（见【药理毒理】）2.孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程，胎儿及新生儿可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用本品，或者停止哺乳。儿童用药：儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。老年用药：参见【用法用量】。

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。1.上呼吸道感染2.化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注:通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。（1）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性中耳炎。（2）肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。3.下呼吸道感染由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。4.皮肤和皮肤软组织金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

本品为第二代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌抗菌活性突出。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

1本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。 2肾功能减退及肝功能损害者慎用。确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。 3有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。 4长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。 5对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；尿糖还原试验[Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)]可呈假阳性，但尿糖酶学试验(如Tes，Tape尿糖试纸)不产生假阳性；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。 6孕妇慎用；哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(；服用量的0.3%。24小时平均浓度为0.25mg/L～3.3mg/L。由于尚不明确。本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。 7尚无6个月以下小儿患者使用本品的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于此年龄段小儿的药物半衰期延长)的报道。 8在老年人(&ge；65岁)，本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人增高35%～60%。老年患者宜在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。 眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕、灰-棕、绿-棕和黄-棕混合色。颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生，但少数病人也可稍后发生。根据连续摄影获得的证据，临床研究中治疗期超过4年的病人30%可发生此作用。 多数病人虹膜颜色改变轻微，通常临床上观察不到。虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7%到85%不等，黄-棕混合色发生率最高。 纯蓝色眼睛未观察到颜色改变，纯灰、绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。 颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，而非黑素细胞数量本身增加。典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停药，虹膜棕色色素不会再进一步加深。到目前为止，在临床研究中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。 治疗不会影响虹膜的痣或斑点。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。已获得的大于5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床作用或影响，有虹膜色素沉着的病人仍可继续使