头孢丙烯颗粒

头孢丙烯颗粒

复方磺胺甲噁唑片

头孢丙烯

本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。

先声药业有限公司

涛生制药有限公司

国药准字H20060186

国药准字H34020013

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。1.上呼吸道感染2.化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注:通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。（1）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性中耳炎。（2）肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。3.下呼吸道感染由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。4.皮肤和皮肤软组织金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：

口服。 成人上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次;下呼吸道感染：一次0.5g，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染：一日0.5g，分1次或2次服用;严重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。小儿(2～12岁)上呼吸道感染：按体重一次7.5mg/kg，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染：按体重一次20mg/kg，一日1次。小儿(6个月～12岁)中耳炎：按体重一次15mg/kg，一日2次;急性鼻窦炎：按体重一次7.5mg/kg，一日2次，严重病例，一次15mg/kg，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。肾功能不全患者服用本品应按下表调整剂量：肌酐清除率(m1/分钟)剂量(mg)服药间隔,30～120常用剂量常规间隔,0～29*50%常用剂量常规间隔,血液透析可清除体内部分本品，因此应在血液透析完毕后服用。肝功能受损患者无需调整剂量。配制方法：本品每包含头孢丙烯125mg。先摇松颗粒，分两次加饮用水配制成5m1溶液，即125mg/5m1，摇匀后服用。

1.成人常用量： (1)治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg，每12小时服用1次。 (2)治疗卡氏肺孢子虫肺炎，一次甲氧苄啶3.75～5mg/kg，磺胺甲恶唑18.75～25mg/kg，每6小时服用1次。 (3)成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。 2.小儿常用量：2月以下婴儿禁用： (1)治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小时1次；体重40kg的小儿剂量同成人常用量。 (2)治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg，每6小时1次。 (3)慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日。 (4)尿路感染的疗程7～10日。 (5)细菌性痢疾的疗程为5～7日。 (6)儿童急性中耳炎的疗程为10日。 (7)卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～21日。

禁用于对头孢菌素类过敏患者。

1.对SMZ和TMP过敏者禁用； 2.由于该品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用该品。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用该品。 4.小于2个月的婴儿禁用该品。 5.重度肝肾功能损害者禁用该品。

儿童注意事项： 尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇慎用。2.哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(＜服用量的0.3%。24小时平均浓度为0.25mg／L～3.3mg／L。由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。 老人注意事项： 健康老年志愿者(大于65岁)给予1g头孢丙烯，与20-40成人相比，AUC升高35%-60%，肾清除率下降40%。临床研究显示，当老年人接受和成人同样剂量时，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相当。

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。1.上呼吸道感染2.化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注:通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。（1）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性中耳炎。（2）肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。3.下呼吸道感染由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。4.皮肤和皮肤软组织金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：

本品为第二代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌抗菌活性突出。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。 1.过敏反应较为常见 ，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于该品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。 10.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。 该品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

1本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。 2肾功能减退及肝功能损害者慎用。确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。 3有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。 4长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。 5对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；尿糖还原试验[Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)]可呈假阳性，但尿糖酶学试验(如Tes，Tape尿糖试纸)不产生假阳性；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。 6孕妇慎用；哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(；服用量的0.3%。24小时平均浓度为0.25mg/L～3.3mg/L。由于尚不明确。本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。 7尚无6个月以下小儿患者使用本品的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于此年龄段小儿的药物半衰期延长)的报道。 8在老年人(&ge；65岁)，本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人增高35%～60%。老年患者宜在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

1.因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药： （1）中耳炎的预防或长程治疗。 （2）A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。 2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。4、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。5、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。6、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7、用药期间须注意检查: （1）全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。 （2）治疗中应定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 （3）肝、肾功能检查。8、严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。9、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10、由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11、如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。