甲磺酸多沙唑嗪片

甲磺酸多沙唑嗪片

盐酸达泊西汀片

本品化学名称为：[1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1，4-苯并二噁烷-2-撑羰基)]哌嗪甲磺酸盐。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

修正药业集团四川制药有限公司

Berlin-ChemieAG

国药准字H20020111

H20150564

原发性高血压；良性前列腺增生。

必利劲适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

1.成人常用量口服，起始剂量1mg，每天一次，1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量；首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg，每日1次，但超过4mg易引起体位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。 2.小儿剂量尚未确定。

口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。成年男性（18至64岁） 对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。必利劲可以在餐前或餐后服用（参见药代动力学部分）。如果医生选用必利劲治疗早泄，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用必利劲治疗。 老年人（65岁及以上） 尚未评估必利劲在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限（参见药代动力学部分）。 儿童及青少年必利劲不用于18岁以下人群。 肾脏损伤患者 轻度或中度肾脏损伤患者服用必利劲时不需要进行剂量调整，但是应谨慎服用。不推荐必利劲用于重度肾脏损伤患者（参见药代动力学部分）。肝损伤患者 轻度肝损伤患者服用必利劲时不需要进行剂量调整；必利劲禁止用于中度和重度肝损伤（Child-PughC级）患者（参见药代动力学部分）。

对喹唑啉类(如哌唑嗪，特拉唑嗪)过敏者。服用本品后发生严重低血压者。

必利劲禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。必利劲禁止用于心脏有明显病理状况的患者（例如心力衰竭（NYHAII-IV级），没有用永久性起搏器治疗的传导异常（2级或3级的房室阻滞或病窦综合征），明显的心肌缺血和瓣膜疾病）必利劲既不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂（参见药物相互作用部分）。必利劲既不能与硫利达嗪共同使用，也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能服用硫利达嗪（参见药物相互作用部分）。必利劲不能与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），三环类抗抑郁药（TCA）]或其他具有5-羟色胺效应的药品/草药[例如L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、锂剂、贯叶连翘提取物（金丝桃）]共同使用，也不能在这些药品/草药停用后14天内服用。同样地，在停用必利劲后7天内也不能服用这些药品/草药（参见药物相互作用部分）。必利劲禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P4503A4抑制剂的患者。必利劲禁止用于中度和重度肝损伤患者。

儿童注意事项： 作为抗高血压药，本品在儿童中应用的安全性和有效性目前尚未明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前妊娠妇女使用本品的安全性尚未确定，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该药是否可通过人类乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用此药。 老人注意事项： 本品在老年高血压者可能有明显低血压反应，须减少每日维持量。本品在良性前列腺增生治疗中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

原发性高血压；良性前列腺增生。

必利劲适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

多沙唑嗪片是长效α1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后α1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的α1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的α1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇(2%～3%)、LDL-胆固醇(4%)，并轻度升高HDL-胆固醇(4%)。但这些变化的临床意义目前还不清楚。

为减少首剂效应和体位性低血压，治疗的首次剂量应为1mg，每1～2周按需增加剂量，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服用。病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。本品治疗中若加用其他降压药，本品剂量宜减少；若将本品加用于已有的降压药治疗时应格外小心。如发生晕厥，应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗。肝功能受损的患者或正使用任何影响肝代谢的药物时，应用多沙唑嗪应十分谨慎。阴茎痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性勃起功能障碍，一旦发生需立即治疗

1.一般注意事项必利劲仅用于患有早泄的男性患者。必利劲在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关必利劲在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将必利劲与“娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。2.服用精神管制药品建议患者不要在服用必利劲时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麦角酸二乙胺等具有5-羟色胺能活性的精神管制药品，如果和必利劲同时服用的话可能会导致严重的不良反应。这些不良反应包括但不限于心律失常，高热，5-羟色胺综合征。服用必利劲时同时服用具有镇静作用的精神管制药品，像麻醉品和苯二氮卓类，可能会加重嗜睡和头晕。3.酒精必利劲同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用，也可能加重神经心血管不良反应（如晕厥），因此也会增加意外伤害的风险；因此，建议患者在服用必利劲时要避免服用酒精。4.晕厥使用必利劲可能会引起晕厥或头晕。可能的前驱症状例如恶心、眩晕、头昏目眩、心悸、无力、意识模糊及出汗一般发生在给药后3小时内，常常在晕厥之前出现。如果患者发生了可能的前驱症状，应当立即躺下以使头部低于身体的其他部位，或者坐下并将头部放于双膝之间直至症状消失，同时，应当警告患者