盐酸伐地那非片

盐酸伐地那非片

枸橼酸西地那非片

本品主要成份为盐酸伐地那非。

本品主要成份为:枸橼酸西地那非其化学名称为: 1-{4- 乙氧基-3-(6,7- 二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式: C22H30N6O4S·C6H8O7分子量: 666.70

BayerScheringPharmaAG

常山生化药业（江苏）有限公司

H20090819

国药准字H20171004

治疗男性阴茎勃起功能障碍（ED）。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

口服。1.推荐剂量：推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。2.剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。3.肝损害：轻度肝损害的患者(child-pughA)不需调整剂量;中度肝损害患者(child-pughB)，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝损害患者(child-pughC)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。4.肾损害：轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。5.合并用药：某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时，才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者，应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg，并可在任意时间服用。

对大多数患者，推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用:但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。详见说明书。

1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。

心血管【见警告-心血管】：1.勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告-勃起时间延长与阴茎异常勃起】；2.对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】。详见说明书。

儿童注意事项： 儿童(出生至16岁)：伐地那非不适用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 不适用。 老人注意事项： 老年患者(ge;65岁)伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg。

孕妇及哺乳期妇女用药：西地那非不适用于妇女。儿童用药：西地那非不适用于新生儿、儿童。老年用药：健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】:特殊人群的药代动力学")。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜(见【用法用量】)。

治疗男性阴茎勃起功能障碍（ED）。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

药理作用：阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程.在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量.伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。毒理研究：急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。长期毒性：大鼠和和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状腺毒性。遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍，按药时曲线下面积（AUC）折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性。

由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者进行性交，因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明，治疗剂量（10.mg）和超剂量（80mg）的伐地那非导致QTc间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。 在给病人应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题: 与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压 a受体阻滞剂: PDE5 (5型磷酸二酯酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕、头晕目眩、昏厥)(见