富马酸比索洛尔胶囊

富马酸比索洛尔胶囊

盐酸哌唑嗪片

主要成分：本品主要成份及化学名称：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。分子式：（C18H31NO4）2C4H4O4分子量：492.52

1本品主要成份为：盐酸哌唑嗪。

北京朗依制药有限公司

上海信谊药厂有限公司

国药准字H20000043

国药准字H31021539

用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。

用于轻、中度高血压。

应用本品必须根据个体化原则。通常初始剂量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合适的初始剂量为2.5mg（如支气管痉挛病）。如果5mg的抗高血压疗效不够，剂量可增至10mg-20mg。患者有肝脏损害（肝炎或肝硬化）或肾功能不全（肌苷清除率小于40ml/min）时，初始剂量每日2.5mg，在剂量递增时要谨慎。

7岁以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12岁每次0.5mg，每日2~3次，...

同其他β1肾上腺素能受体阻滞剂的不良反应。下列不良反应与剂量成正相关：心动过缓、腹泻、乏力、疲劳和鼻窦炎。其它常见的不良反应：神经系统：头晕、头痛、感觉异常、迟钝、嗜睡、焦虑、注意力不集中、记忆力减退、口干、多梦、失眠、压抑。心血管：心悸或其他心律失常、肢体冰冷、跛行、低血压、直立性低血压、胸痛、心功能不全、憋气。消化系统：腹痛、消化不良、恶心、呕吐、腹泻。运动系统：关节痛、背/颈部痛、肌肉痉挛、抽动/震颤。皮肤粘膜：痤疮、湿疹、皮肤刺激、瘙痒、脸红、出汗、脱发、血管水肿、剥脱性皮炎、皮肤血管炎

1.本品可引起晕厥，大多数由体位性低血压引起，偶发生在心室率为100~160次/分的情况下，通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用?受体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5MG，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应；在给本药前一天停止使用利尿药，也可减轻“首次现象”。这种副作用有自限性，多数情况下不会再发生。2.眩晕和嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免。此外，目眩在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现，故在上述情况下应慎用本品。3.发生率为50%的不良反应依次为眩晕（10.3%）、头痛（7.8%）、嗜睡（7.6%）、精神差（6.9%）、心悸（5.3%）、恶心（4.9%）。不良反应多发生在服药初期，可以耐受；其他不良反应发生率为1-4%的如下：呕吐、腹泻、便秘、水肿、体位性低血压、晕厥、头晕、抑郁、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血。发生率低于1%的不良反应有：腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、感觉异常、幻觉、脱发、扁平

儿童注意事项： 本品尚无儿童应用的资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品是否经人乳汁分泌尚不清。孕妇、哺乳妇女忌用。 老人注意事项： 老年患者不必调整剂量。但有明显肾或肝功能不全时必须调整剂量。

用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。

用于轻、中度高血压。

1药理本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内，本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时（?20mg）可抑制β2肾上腺素能受体（β2受体主要位于支气管和血管平滑肌）。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。 2毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未观察到潜在的致癌事件。按体重计算，这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg（或0.4mg/kg/日对50kg的个体）的625倍和312倍；按体表面积计算，分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试验，中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中，均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明，本品剂量达150mg/kg/日时，或分别达人体最大推荐剂量的375倍（体重换算）和77倍（体表面积换算）时，均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到本品（在小于2%的剂量）。

肾或肝功能损害时，要注意调整本品使用剂量。β阻滞剂可能抑制心肌收缩而加重心功能不全。重度心功能不全患者应该避免使用β阻滞剂。但是心功能不全代偿者，应用β阻滞剂可能有必要，但应用时须从小剂量开始，逐渐增量至临床需要之剂量。无心功能不全病史的患者，应警惕连续使用β阻滞剂可能诱发心功能不全。一旦出现心功能不全和/或加重心功能不全的体征和症状，应考虑停用本品。继续使用β阻滞剂者，须在使用其他治疗心功能不全的药物同时应用。突然停用β阻滞剂，可能引发心绞痛恶化和心肌梗死或室性心律失常。因此，没有医生的建议停止或中断本

1.剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。2.与其它抗高血压合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2MG，每日3次。3.首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。4.肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1MG，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。5.在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。